Überprüfung von kurz wirkenden Insulinpräparaten

Insulintherapie ist die Verwendung von Insulin für medizinische Zwecke. Diese Methode wird nicht nur bei der Behandlung von Diabetes mellitus, sondern auch in der psychiatrischen Praxis, bei Leberpathologie, Erschöpfung, Furunkulose und Schilddrüsenerkrankungen eingesetzt. Es gibt eine große Anzahl synthetischer Drogen, die in Abhängigkeit vom Zeitpunkt des Wirkungseintritts und seiner Dauer in Gruppen eingeteilt werden.

Kurzwirkendes Insulin ist einer der "Teilnehmer" des Behandlungsplans. Es ist sehr beliebt, da es Ihnen ermöglicht, die Blutzuckerwerte schnell zu reduzieren. Moderne Heilmittel haben den maximalen therapeutischen Effekt bei minimalen Nebenwirkungen. Weiter betrachtet, was ist das beste kurze Insulin und seine Eigenschaften.

Drogenunterschiede

Zu Beginn der Aktion, der Häufigkeit des Auftretens des "Peaks" und der Dauer der Wirkung werden die folgenden Arten von Medikamenten unterschieden:

  • Kurz wirkendes Insulin - auch Essen genannt. Es ist in der Lage, Peaks zu stoppen und 10 bis eine halbe Stunde nach der Injektion zu wirken. Diese Gruppe umfasst ultrakurze und kurzwirkende Medikamente.
  • Verlängertes Insulin - der zweite Name - "basal". Dazu gehören Medikamente mittlerer Dauer und lang wirkende Medikamente. Der Zweck ihrer Einführung beruht auf der Unterstützung einer normalen Insulinmenge im Blut während des ganzen Tages. Ihre Wirkung kann sich von 1 bis 4 Stunden entwickeln.

Neben der Reaktionsgeschwindigkeit gibt es noch andere Unterschiede zwischen den Wirkstoffgruppen. Beispielsweise wird kurzes Insulin in den Bereich der vorderen Bauchwand injiziert, so dass die Absorptionsprozesse schneller ablaufen. Verlängerte Insuline werden am besten im Oberschenkel verabreicht.

Ultrakurze und kurze Maßnahmen sind ständig an den Zeitpunkt des Eintreffens der Nahrung im Körper gebunden. Sie werden vor den Mahlzeiten verabreicht, um den Glukosespiegel unmittelbar nach dem Verzehr von Nahrungsmitteln zu reduzieren, die Kohlenhydrate in der Zusammensetzung enthalten. Langzeitwirkende Medikamente werden morgens und abends streng nach Zeitplan verwendet. Sie haben keine Verbindung zu den Mahlzeiten.

Kurze Insuline

Jedes Medikament hat bestimmte Eigenschaften der Zusammensetzung und Wirkung auf den menschlichen Körper, die genauer betrachtet werden sollten.

Humalog

Anweisungen zur Verwendung des Arzneimittels legen nahe, dass dieses Instrument ein Analogon von Humaninsulin ist. Seine Struktur hat die umgekehrte Reihenfolge der Reste einiger Aminosäuren im Molekül. Von allen kurzwirksamen Insulinen hat dies den schnellsten Start- und Endeffekt. Die Abnahme des Blutzuckers tritt innerhalb von 15 Minuten nach der Injektion auf und dauert bis zu 3 Stunden.

Hinweise zur Terminvereinbarung Humalog:

  • Insulin-abhängiger Typ von Diabetes;
  • individuelle Intoleranz gegenüber anderen hormonbasierten Medikamenten;
  • Hyperglykämie, die nach dem Essen auftritt, die nicht auf andere Weise eingestellt wird;
  • Nicht-Insulin-unabhängiger Typ für die Resistenz gegen Tabletten mit hypoglykämischen Medikamenten;
  • Insulinunabhängige Form von Diabetes in Kombination mit chirurgischen Eingriffen oder Begleiterkrankungen, die die Manifestationen einer "süßen Krankheit" verstärken.

Die Dosis des kurzen Insulins wird individuell ausgewählt. Humalog in Fläschchen kann nicht nur subkutan, sondern auch in den Muskel in die Vene injiziert werden. In Patronen - nur subkutan. Das Medikament wird vor der Nahrungsaufnahme im Körper (bis zu 6-mal täglich) verabreicht und kombiniert mit langen Insulinen.

Nebenwirkungen der Anwendung können eine leichte Abnahme des Blutzuckers sein, in Form von Precoma, Koma, visueller Pathologie, allergischer Reaktionen, Lipodystrophie (Reduktion der subkutanen Fettschicht am Ort der häufigen Verabreichung).

Actrapid NM

Der Name des Medikaments (NM) besagt, dass der Wirkstoff biosynthetisches Humaninsulin ist. Actrapid NM reduziert den Blutzuckerspiegel in einer halben Stunde (bis zu 8 Stunden). Das Medikament wird für die Insulin-abhängige Art von "süßer Krankheit" sowie für die Typ-2-Krankheit in Kombination mit den folgenden Bedingungen verordnet:

  • Empfindlichkeitsverlust gegenüber zuckersenkenden Tabletten;
  • das Vorhandensein von interkurrenten Krankheiten (Erkrankungen, die den Verlauf der zugrunde liegenden Erkrankung verschlimmern);
  • chirurgische Eingriffe;
  • Tragzeit eines Kindes.

Actrapid NM ist angezeigt für hyperglykämische Zustände (Ketoazidose, hyperosmolares Koma), Überempfindlichkeit gegen tierische Produkte vor dem Hintergrund der Transplantation von Zellen der Langerhans-Sobolev-Inseln.

Die Einführung von Kurzinsulin ist 3- bis 6-mal täglich möglich. Wenn ein Patient von einem anderen Humaninsulin auf diesen Wirkstoff übertragen wird, wird die Dosierung nicht geändert. Bei der Übertragung von Arzneimitteln tierischen Ursprungs sollte die Dosis um 10% reduziert werden.

Insuman Rapid

Die Zusammensetzung des Hormons ist ähnlich aufgebaut wie die Moleküle des Humaninsulins. Ein E. coli-Stamm ist an seiner Synthese beteiligt. Die Wirkung von kurz wirkendem Insulin tritt innerhalb einer halben Stunde auf und dauert bis zu 7 Stunden. Insuman Rapid ist in Flaschen und Kartuschen für Spritzenstifte erhältlich.

Indikationen für die Verabreichung des Medikaments sind ähnlich wie bei Actrapid NM. Subkutan 20 Minuten vor dem Eintritt der Nahrung in den Körper eingeführt, bei jedem Wechsel der Injektionsstelle. Insuman Rapid kann mit verlängerten Insulinen kombiniert werden, die Protamine in der Zusammensetzung als Verformungsmittel enthalten.

Homorap 40

Ein weiterer Vertreter eines kurzen Insulins, dessen Wirkung sich in einer halben Stunde manifestiert und 8 Stunden erreichen kann. Die Dauer hängt von folgenden Faktoren ab:

  • Dosis des Arzneimittels;
  • Verabreichungsweg;
  • Injektionsstelle;
  • individuelle Merkmale des Patienten.

Das Instrument entlastet gut die Ausprägungen von Notfallzuständen (diabetisches Koma, Precoma) und wird während der Zeit der chirurgischen Eingriffe ernannt. Homorap 40 ist für Patienten in der Kindheit und Jugend während des Tragens eines Kindes indiziert.

Die Injektionen des Medikaments erfolgen bis zu dreimal am Tag, wobei die Dosierung individuell ausgewählt wird. Es kann mit Insulinpumpen oder in derselben Spritze mit mehreren verlängerten Insulinen verabreicht werden.

Bei Glukokortikoiden, Betablockern, Antidepressiva und kombinierten oralen Kontrazeptiva ist eine Dosisanpassung des Hormonarzneimittels erforderlich.

Humulin Regulyar

Im Herzen von rekombinantem Humaninsulin. Erhältlich in Patronen und Fläschchen. Bietet eine subkutane (Schulter-, Hüft-, vordere Bauchwand), intramuskuläre und intravenöse Verabreichung. Die Injektionsstelle muss ständig gewechselt werden, damit sich die gleiche Zone innerhalb von 30 Tagen nur einmal wiederholt.

  • Abnahme des Blutzuckers;
  • lokale allergische Manifestationen (Rötung, Schwellung und Juckreiz an der Injektionsstelle);
  • systemische Allergien;
  • Lipodystrophie.

Humulin Regular kann von Geburt an eingenommen werden. In diesem Fall wird die Dosierung des Arzneimittels basierend auf dem Körpergewicht des Patienten berechnet.

Berinsulin HU-40

Verfügbar in verschiedenen Formen. Die Insulintabelle und ihre Merkmale werden unten diskutiert.

Insulintypen und Methoden der Insulintherapie bei Diabetes mellitus

In diesem Artikel erfahren Sie:

Bei einer Krankheit wie Diabetes mellitus ist eine ständige Medikation erforderlich, manchmal sind Insulinspritzen die einzig richtige Behandlung. Heutzutage gibt es viele Arten von Insulin, und jeder Diabetespatient muss in der Lage sein, diese verschiedenen Medikamente zu verstehen.

Bei Diabetes wird die Insulinmenge (Typ 1) reduziert oder die Gewebesensitivität gegenüber Insulin (Typ 2) wird reduziert. Eine Ersatztherapie mit diesem Hormon wird verwendet, um den Körper dabei zu unterstützen, die Glucosespiegel zu normalisieren.

Bei Typ-1-Diabetes ist Insulin die einzige Behandlung. Bei Typ-2-Diabetes wird die Behandlung mit anderen Medikamenten eingeleitet, aber mit fortschreitender Krankheit werden auch Hormonspritzen verschrieben.

Insulinklassifizierung

Insulin ist vom Ursprung her:

  • Schweinefleisch Es wird aus dem Pankreas dieser Tiere extrahiert, sehr ähnlich dem Menschen.
  • Vom Vieh Dieses Insulin ist eine allergische Reaktion, da es erhebliche Unterschiede zum menschlichen Hormon aufweist.
  • Mensch Mit Bakterien synthetisiert.
  • Gentechnik. Es wird aus Schweinen gewonnen und verwendet neue Technologien. Dadurch wird Insulin mit dem Menschen identisch.

Für die Dauer der Aktion:

  • ultrakurze Aktion (Humalog, Novorapid usw.);
  • kurzwirkend (Actrapid, Humulin Regulyar, Insuman Rapid und andere);
  • durchschnittliche Wirkungsdauer (Protafan, Insuman Bazal usw.);
  • lang wirkend (Lantus, Levemir, Tresiba und andere).
Menschliches Insulin

Kurze und ultrakurzwirksame Insuline werden vor jeder Mahlzeit angewendet, um einen Glukosesprung zu vermeiden und den Spiegel zu normalisieren.Mittel und lang wirkendes Insulin werden als sogenannte Basistherapie verwendet, sie werden 1-2-mal täglich verordnet und halten den Zucker lange im normalen Bereich..

Ultrakurzes und kurz wirkendes Insulin

Es ist zu beachten, dass die Wirkung des Arzneimittels umso kürzer ist, je schneller sich die Wirkung entwickelt. Ultrakurze Insuline fangen nach 10 Minuten der Verabreichung an zu arbeiten und sollten daher unmittelbar vor oder unmittelbar nach dem Verzehr von Nahrung angewendet werden. Sie haben eine sehr starke Wirkung, fast zwei Mal stärker als kurz wirkende Medikamente. Die zuckersenkende Wirkung hält etwa 3 Stunden an.

Diese Medikamente werden bei der komplexen Behandlung von Diabetes nur selten verwendet, da ihre Wirkung unkontrollierbar ist und die Wirkung unvorhersehbar sein kann. Sie sind jedoch für den Fall, dass der Diabetiker gegessen hat, unverzichtbar und haben vergessen, kurz wirkendes Insulin einzuführen. In dieser Situation löst eine Injektion eines ultrakurzen Medikaments das Problem und normalisiert den Blutzuckerspiegel schnell.

Kurz wirkendes Insulin beginnt nach 30 Minuten zu wirken, injizieren Sie es 15 bis 20 Minuten vor einer Mahlzeit. Die Wirkungsdauer dieser Mittel beträgt etwa 6 Stunden.

Zeitplan für Insulin

Die Dosis von schnell wirkenden Medikamenten wird vom Arzt individuell berechnet und zeigt die besonderen Merkmale des Patienten und den Verlauf der Krankheit auf. Die verabreichte Dosis kann auch vom Patienten in Abhängigkeit von der verwendeten Broteinheit eingestellt werden. Bei 1 Broteinheit wird 1 U kurz wirkendes Insulin eingeführt. Die maximal zulässige Menge für eine einzelne Anwendung beträgt 1 IE pro 1 kg Körpergewicht. Bei Überschreitung dieser Dosis sind schwerwiegende Komplikationen möglich.

Kurz- und ultrakurze Wirkstoffe werden subkutan injiziert, das heißt in das Unterhautfettgewebe. Dies trägt zu einem langsamen und gleichmäßigen Fluss des Arzneimittels in das Blut bei.

Für eine genauere Berechnung der Kurzinsulindosis ist es für Diabetiker nützlich, ein Tagebuch zu führen, das die Nahrungsaufnahme (Frühstück, Mittagessen usw.), den Blutzuckerspiegel nach einer Mahlzeit, das injizierte Medikament und dessen Dosis sowie die Zuckerkonzentration nach der Injektion anzeigt. Dies hilft dem Patienten, Muster zu erkennen, wie das Medikament die Glukose spezifisch in ihm beeinflusst.

Kurz- und ultrakurze Insuline werden für die Notfallversorgung bei der Entwicklung von Ketoazidose verwendet. In diesem Fall wird das Medikament intravenös verabreicht und die Wirkung wird sofort ausgelöst. Die schnelle Wirkung macht diese Medikamente zu einem unverzichtbaren Helfer von Notärzten und Intensivstationen.

Pharmakologische Gruppe - Insuline

Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Insulin (aus dem Lateinischen Insula - Inselchen) ist ein Proteinpeptidhormon, das von β-Zellen der Pankreasinseln von Langerhans produziert wird. Unter physiologischen Bedingungen in β-Zellen wird Insulin aus Präproinsulin gebildet, einem einkettigen Vorläuferprotein, das aus 110 Aminosäureresten besteht. Nachdem das grobe endoplasmatische Retikulum durch die Membran transferiert wurde, wird ein 24-Aminosäure-Signalpeptid von Präproinsulin abgespalten und Proinsulin wird gebildet. Die lange Kette von Proinsulin im Golgi-Apparat wird in Granulat verpackt, wobei durch Hydrolyse vier basische Aminosäurereste abgespalten werden, um Insulin und das C-terminale Peptid zu bilden (die physiologische Funktion des C-Peptids ist nicht bekannt).

Das Insulinmolekül besteht aus zwei Polypeptidketten. Einer von ihnen enthält 21 Aminosäurereste (Kette A), der zweite - 30 Aminosäurereste (Kette B). Die Ketten sind durch zwei Disulfidbrücken verbunden. Die dritte Disulfidbrücke wird innerhalb der Kette A gebildet. Das Gesamtmolekulargewicht des Insulinmoleküls beträgt etwa 5700. Die Aminosäuresequenz des Insulins wird als konservativ betrachtet. Die meisten Arten haben ein Insulingen, das ein Protein kodiert. Die Ausnahme sind Ratten und Mäuse (sie haben zwei Insulingene), sie produzieren zwei Insulin, die sich in zwei Aminosäureresten der B-Kette unterscheiden.

Die Primärstruktur von Insulin in verschiedenen biologischen Arten, einschl. und bei verschiedenen Säugetieren etwas anders. Am nächsten an der Struktur von Humaninsulin ist Schweineinsulin, das sich durch eine Aminosäure vom Humaninsulin unterscheidet (es hat einen Alaninrest in der Kette B anstelle des Aminosäurerestes Threonin). Rinderinsulin unterscheidet sich von menschlichen drei Aminosäureresten.

Historischer Hintergrund Im Jahr 1921 extrahierten Frederick G. Banting und Charles G. Best, die im Labor von John J. R. MacLeod an der Universität von Toronto arbeiteten, einen Extrakt aus der Bauchspeicheldrüse (wie sich später herausstellte, amorphes Insulin zu enthalten), der den Blutzuckerspiegel bei Hunden senkte mit experimenteller Diabetes. Dem ersten Patienten, einem 14-jährigen Leonard Thompson, der an Diabetes leidet, wurde 1922 ein Extrakt aus der Bauchspeicheldrüse verabreicht, der sein Leben rettete. James B. Collip entwickelte 1923 eine Methode zur Reinigung eines Extrakts aus dem Pankreas, das später die Herstellung von aktiven Extrakten aus den Pankreasdrüsen von Schweinen und Rindern ermöglichte, die reproduzierbare Ergebnisse liefern. 1923 erhielten Banting und McLeod den Nobelpreis für Physiologie und Medizin für die Entdeckung von Insulin. Im Jahr 1926 erhielten J. Abel und V. Du-Vigno Insulin in kristalliner Form. Im Jahr 1939 wurde Insulin erstmals von der FDA (Food and Drug Administration) zugelassen. Frederick Sanger hat die Aminosäuresequenz von Insulin (1949–1954) vollständig entschlüsselt: 1958 erhielt Sanger den Nobelpreis für seine Arbeit an der Entschlüsselung der Struktur von Proteinen, insbesondere von Insulin. 1963 wurde künstliches Insulin synthetisiert. Das erste rekombinante Humaninsulin wurde 1982 von der FDA zugelassen. Ein Analogon von ultrakurz wirkendem Insulin (Lispro-Insulin) wurde 1996 von der FDA zugelassen.

Der Wirkmechanismus. Bei der Umsetzung der Wirkungen von Insulin spielt die Hauptrolle die Wechselwirkung mit spezifischen Rezeptoren, die auf der Plasmamembran der Zelle lokalisiert sind, und der Bildung des Insulinrezeptorkomplexes. In Kombination mit dem Insulinrezeptor gelangt Insulin in die Zelle, wo es die Phosphorylierung von Zellproteinen beeinflusst und zahlreiche intrazelluläre Reaktionen auslöst.

In Säugetieren finden sich Insulinrezeptoren auf fast allen Zellen, sowohl auf klassischen Insulinzielzellen (Hepatozyten, Myozyten, Lipozyten) als auch auf Blutzellen, Gehirn und Geschlechtsdrüsen. Die Anzahl der Rezeptoren auf verschiedenen Zellen reicht von 40 (Erythrozyten) bis 300.000 (Hepatozyten und Lipozyten). Der Insulinrezeptor wird ständig synthetisiert und abgebaut, seine Halbwertszeit beträgt 7-12 Stunden.

Der Insulinrezeptor ist ein großes Transmembranglycoprotein, das aus zwei α-Untereinheiten mit einer Molekülmasse von 135 kDa (jeder enthält 719 oder 731 Aminosäurereste, abhängig vom Spleißen von mRNA) und zwei β-Untereinheiten mit einer Molekülmasse von 95 kDa (620 Aminosäurereste) besteht. Die Untereinheiten sind durch Disulfidbindungen miteinander verbunden und bilden eine heterotetramere Struktur β-α-α-β. Die alpha-Untereinheiten befinden sich extrazellulär und enthalten Insulin-Bindungsstellen, die der Erkennungsteil des Rezeptors sind. Beta-Untereinheiten bilden eine Transmembrandomäne, besitzen Tyrosinkinaseaktivität und erfüllen die Funktion der Signalumwandlung. Die Bindung von Insulin an die α-Untereinheit des Insulinrezeptors führt zur Stimulierung der Tyrosinkinaseaktivität von β-Untereinheiten durch Autophosphorylierung ihrer Tyrosinreste, Aggregation von α, β-Heterodimeren und schnelle Internalisierung von Hormonrezeptor-Komplexen. Der aktivierte Insulinrezeptor löst eine Kaskade biochemischer Reaktionen aus. Phosphorylierung anderer Proteine ​​in der Zelle. Die erste dieser Reaktionen ist die Phosphorylierung von vier Proteinen, den sogenannten Insulinrezeptorsubstraten (Insulinrezeptorsubstrat), IRS-1, IRS-2, IRS-3 und IRS-4.

Pharmakologische Wirkungen von Insulin. Insulin betrifft praktisch alle Organe und Gewebe. Seine Hauptziele sind jedoch Leber-, Muskel- und Fettgewebe.

Endogenes Insulin ist der wichtigste Regulator des Kohlenhydratstoffwechsels, exogenes Insulin ist ein spezifisches zuckerreduzierendes Mittel. Die Wirkung von Insulin auf den Kohlenhydratstoffwechsel beruht auf der Tatsache, dass es den Glucosetransport durch die Zellmembran verbessert und seine Nutzung durch das Gewebe fördert, was zur Umwandlung von Glucose in Glykogen in der Leber beiträgt. Darüber hinaus hemmt Insulin die endogene Produktion von Glukose durch Unterdrückung der Glykogenolyse (Abbau von Glykogen zu Glukose) und Glukoneogenese (Glukosesynthese aus Nichtkohlenhydratquellen - zum Beispiel aus Aminosäuren, Fettsäuren). Neben der Hypoglykämie hat Insulin eine Reihe weiterer Wirkungen.

Die Wirkung von Insulin auf den Fettstoffwechsel äußert sich in der Hemmung der Lipolyse, was zu einer Verringerung des Flusses freier Fettsäuren in den Blutkreislauf führt. Insulin verhindert die Bildung von Ketonkörpern im Körper. Insulin verbessert die Synthese von Fettsäuren und deren anschließende Veresterung.

Insulin ist am Stoffwechsel von Proteinen beteiligt: ​​Erhöht den Transport von Aminosäuren durch die Zellmembran, stimuliert die Peptidsynthese, reduziert den Proteinverbrauch in Geweben und hemmt die Umwandlung von Aminosäuren in Ketosäuren.

Die Wirkung von Insulin wird von der Aktivierung oder Hemmung einer Reihe von Enzymen begleitet: Glykogen-Synthetase, Pyruvat-Dehydrogenase, Hexokinase werden stimuliert, Lipasen (und die Hydrolyse von Fettgewebe-Lipiden und Lipoproteinlipase, die die Serumtrübung nach Aufnahme von fettreichen Lebensmitteln verringern) werden inhibiert.

Bei der physiologischen Regulierung der Biosynthese und der Insulinsekretion durch die Bauchspeicheldrüse spielt die Glukosekonzentration im Blut die Hauptrolle: Mit zunehmendem Gehalt nimmt die Insulinsekretion zu und mit einer Abnahme verlangsamt sie sich. Die Insulinsekretion wird zusätzlich zu Glucose durch Elektrolyte (insbesondere Ca 2+ -Ionen), Aminosäuren (einschließlich Leucin und Arginin), Glucagon und Somatostatin beeinflusst.

Pharmakokinetik. Insulinpräparate werden s / c intramuskulär oder intravenös injiziert (in / in werden nur kurz wirkende Insuline und nur bei diabetischem Precoma und Koma verabreicht). Nicht in die Insulinsuspension eindringen. Die Temperatur des Insulins sollte da Raumtemperatur sein kaltes Insulin wird langsamer aufgenommen. Der beste Weg für eine kontinuierliche Insulintherapie in der klinischen Praxis ist eine s / c-Verabreichung.

Die Vollständigkeit der Resorption und der Beginn des Insulineffekts hängen von der Injektionsstelle ab (üblicherweise wird Insulin in Bauch, Oberschenkel, Gesäß, Oberarme injiziert), Dosis (injiziertes Insulinvolumen), Insulinkonzentration in der Zubereitung usw.

Die Geschwindigkeit der Insulinabsorption in das Blut von der Injektionsstelle hängt von einer Reihe von Faktoren ab - Insulintyp, Injektionsstelle, lokaler Blutflussrate, lokaler Muskelaktivität, injizierter Insulinmenge (es wird empfohlen, nicht mehr als 12–16 U des Arzneimittels an einer Stelle zu injizieren). Das schnellste ist, dass Insulin aus dem subkutanen Gewebe der vorderen Bauchwand in das Blut gelangt, langsamer von der Schulter, der Vorderfläche des Oberschenkels und noch langsamer von den Subscapularis und dem Gesäß. Dies ist auf den Grad der Vaskularisierung des subkutanen Fettgewebes der aufgeführten Bereiche zurückzuführen. Das Wirkprofil von Insulin unterliegt erheblichen Schwankungen bei verschiedenen Personen und derselben Person.

Im Blut bindet Insulin an Alpha- und Beta-Globuline (normalerweise 5–25%), die Bindung kann jedoch durch das Auftreten von Serumantikörpern während der Behandlung zunehmen (die Produktion von Antikörpern gegen exogenes Insulin führt zu Insulinresistenz; bei modernen hochreinen Präparaten tritt Insulinresistenz selten auf ). T1/2 von Blut ist weniger als 10 min. Das meiste Insulin, das in den Blutkreislauf freigesetzt wird, durchläuft einen proteolytischen Abbau in Leber und Nieren. Es wird schnell von den Nieren (60%) und der Leber (40%) ausgeschieden; weniger als 1,5% werden unverändert im Urin ausgeschieden.

Die derzeit verwendeten Insulinpräparate unterscheiden sich in verschiedener Hinsicht, einschließlich nach Herkunftsort, Wirkungsdauer, pH-Wert der Lösung (sauer und neutral), Anwesenheit von Konservierungsmitteln (Phenol, Kresol, Phenol-Cresol, Methylparaben), Insulinkonzentration - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Klassifizierung Insuline werden normalerweise nach Herkunft (Rinder, Schweine, Mensch sowie Analoga von Humaninsulin) und Wirkungsdauer klassifiziert.

Abhängig von den Produktionsquellen werden Insuline tierischen Ursprungs (hauptsächlich Schweineinsulinpräparate), halbsynthetische Humaninsulinpräparate (die durch enzymatische Transformation aus Schweineinsulin gewonnen werden), Humaninsulinpräparate (gentechnisch hergestellte DNA) unterschieden.

Zur medizinischen Verwendung wurde Insulin zuvor hauptsächlich aus dem Pankreas von Rindern und dann aus den Pankreasdrüsen von Schweinen gewonnen, da Schweineinsulin dem Humaninsulin näher kommt. Da Rinderinsulin, das sich von menschlichen drei Aminosäuren unterscheidet, häufig allergische Reaktionen auslöst, wird es heute praktisch nicht verwendet. Schweineinsulin, das sich von menschlicher Aminosäure unterscheidet, neigt weniger dazu, allergische Reaktionen zu verursachen. In Insulinarzneimitteln können bei unzureichender Reinigung Verunreinigungen vorhanden sein (Proinsulin, Glucagon, Somatostatin, Proteine, Polypeptide), die verschiedene Nebenreaktionen verursachen können. Moderne Technologien ermöglichen es, gereinigte (Mono-Peak-chromatographisch gereinigte unter Freisetzung von Insulin "Peak"), hochreine (Monokomponenten) und kristallisierte Insulinpräparate zu erhalten. Unter den Insulinpräparaten tierischen Ursprungs wird Mono-Peak-Insulin bevorzugt, das aus der Bauchspeicheldrüse von Schweinen stammt. Durch gentechnische Methoden gewonnenes Insulin stimmt voll und ganz mit der Aminosäurezusammensetzung von Humaninsulin überein.

Die Insulinaktivität wird durch eine biologische Methode (durch die Fähigkeit, den Blutzucker bei Kaninchen zu senken) oder durch eine physikalisch-chemische Methode (durch Elektrophorese auf Papier oder durch Chromatographie auf Papier) bestimmt. Nehmen Sie für eine oder eine internationale Einheit eine Aktivität von 0,04082 mg kristallinen Insulins ein. Das menschliche Pankreas enthält bis zu 8 mg Insulin (ca. 200 U).

Insulinpräparate werden in kurze und ultrakurze Medikamente unterteilt - imitieren die normale physiologische Sekretion von Insulin durch die Bauchspeicheldrüse als Reaktion auf Stimulation, Medikamente von durchschnittlicher Dauer und lang wirkende Medikamente - imitieren die basale Insulinsekretion (Hintergrund) sowie kombinierte Medikamente (kombinieren Sie beide Wirkungen).

Es gibt folgende Gruppen:

Ultrakurz wirkende Insuline (hypoglykämischer Effekt tritt 10–20 Minuten nach der s / c-Injektion auf, der Höhepunkt der Wirkung wird durchschnittlich nach 1–3 Stunden erreicht, die Wirkungsdauer beträgt 3-5 Stunden.)

- Insulin lispro (Humalog);

- Insulinaspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- Insulin Glulisin (Apidra).

Kurzwirksame Insuline (Einsetzen der Wirkung in der Regel nach 30–60 Minuten; maximale Wirkung nach 2–4 Stunden; Wirkungsdauer bis zu 6–8 Stunden):

- lösliches Insulin (humane Gentechnik) (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- lösliches Insulin [halbsynthetischer Mensch] (Biogulin R, Humodar R);

- lösliches Insulin [Schweine-Monokomponente] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Langzeitinsulinpräparate - umfassen Medikamente mit durchschnittlicher Wirkdauer und Langzeitwirkstoffe.

Insuline mittlerer Wirkdauer (Beginn nach 1,5–2 h; Peak nach 3–12 h; Dauer 8–12 h):

- Insulin-Isophan [Humangenetik] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- Insulin-Isophan [halbsynthetischer Mensch] (Biogulin N, Humodar B);

- Insulin-Isophan [Schweine-Monokomponente] (Monodar B, Protafan MS);

- Suspension der Insulinzinkverbindung (Monotard MS).

Langwirksame Insuline (Beginn nach 4–8 h; Peak nach 8–18 h; Gesamtdauer 20–30 h):

- Insulin Glargin (Lantus);

- Insulindetemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinierte Insulinpräparate (zweiphasige Präparate) (hypoglykämische Wirkung beginnt 30 Minuten nach der s / c-Verabreichung, erreicht ein Maximum in 2–8 Stunden und hält bis zu 18–20 Stunden an):

- biphasisches Insulin [halbsynthetischer Mensch] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- biphasisches Insulin [Humangenetik] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3);

- Insulinaspart Zweiphasig (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultrakurz wirkende Insuline sind Humaninsulinanaloga. Es ist bekannt, dass endogenes Insulin in β-Zellen des Pankreas sowie Hormonmoleküle in den produzierten kurzwirksamen Insulinlösungen polymerisiert werden und Hexamere sind. Wenn die s / c-Verabreichung hexamerische Formen langsam absorbiert wird und die Spitzenkonzentration des Hormons im Blut, ähnlich wie bei einem gesunden Menschen nach dem Essen, nicht möglich ist. Das erste kurzwirksame Insulinanalogon, das dreimal schneller aus dem Unterhautgewebe resorbiert wird als Humaninsulin, war Lispro-Insulin. Insulin lispro ist ein Humaninsulinderivat, das durch Austausch von zwei Aminosäureresten im Insulinmolekül (Lysin und Prolin an den Positionen 28 und 29 der B-Kette) erhalten wird. Die Modifikation des Insulinmoleküls unterbricht die Bildung von Hexameren und sorgt für einen schnellen Fluss des Arzneimittels in das Blut. Fast unmittelbar nach der s / c-Injektion in das Gewebe dissoziieren die Insulin-lispro-Moleküle in Form von Hexameren schnell in Monomere und gelangen in das Blut. Ein anderes Insulinanalogon - Insulinaspart - wurde hergestellt, indem das Prolin in Position B28 durch negativ geladene Asparaginsäure ersetzt wurde. Wie Insulin lispro zerfällt es nach der Injektion von sc schnell in Monomere. Bei Insulin Glulisin trägt der Ersatz des Aminosäure-Asparagin-Humaninsulins an Position B3 für Lysin und Lysin an Position B29 für Glutaminsäure ebenfalls zu einer schnelleren Resorption bei. Analoga von ultrakurz wirkendem Insulin können unmittelbar vor einer Mahlzeit oder nach einer Mahlzeit verabreicht werden.

Kurzwirksame Insuline (auch löslich genannt) sind Lösungen in einem Puffer mit neutralen pH-Werten (6,6–8,0). Sie sind für die subkutane, seltener intramuskuläre Verabreichung vorgesehen. Bei Bedarf werden sie auch intravenös verabreicht. Sie haben eine schnelle und relativ kurze hypoglykämische Wirkung. Die Wirkung nach subkutaner Injektion tritt nach 15–20 Minuten ein und erreicht nach 2 Stunden ein Maximum. Die Gesamtdauer der Wirkung beträgt ca. 6 Stunden und wird hauptsächlich im Krankenhaus während der Festlegung der für den Patienten erforderlichen Insulindosis sowie wenn ein rascher (dringlicher) Effekt bei diabetischem Koma und Precoma erforderlich ist, angewendet. Mit dem / in der Einführung von T1/2 5 min. also bei diabetischem ketoazidotischem koma insulin in tropf eingehen. Kurzwirksame Insulinpräparate werden auch als Anabolika eingesetzt und in der Regel in kleinen Dosen (4–8 IE 1–2-mal täglich) verordnet.

Insuline mittlerer Wirkdauer sind weniger löslich, sie werden langsamer aus dem Unterhautgewebe resorbiert, wodurch sie länger wirken. Die verlängerte Wirkung dieser Medikamente wird durch das Vorhandensein eines speziellen Verlängerungsmittels - Protamin (Isophan, Protaphan, Basal) oder Zink - erreicht. Die Verlangsamung der Absorption von Insulin in Zubereitungen, die Insulinzink-Suspensionsverbindung enthalten, aufgrund der Anwesenheit von Zinkkristallen. NPH-Insulin (neutrales Protamin Hagedorn oder Isophan) ist eine Suspension aus Insulin und Protamin (Protamin ist ein aus Fischmilch isoliertes Protein) im stöchiometrischen Verhältnis.

Zu den lang wirkenden Insulinen gehört Insulin Glargin, ein Analogon des Humaninsulins, das durch DNA-Rekombinationstechnologie erhalten wurde - das erste Insulinarzneimittel, das keinen ausgeprägten Wirkungsspitzen aufweist. Insulin Glargin wird durch zwei Modifikationen im Insulinmolekül erhalten: Ersetzen der A-Kette (Asparagin) durch Glycin an Position 21 und Anbringen von zwei Argininresten am C-Terminus der B-Kette. Das Arzneimittel ist eine klare Lösung mit einem pH-Wert von 4. Der saure pH-Wert stabilisiert Insulinhexamere und sorgt für eine lange und vorhersagbare Absorption des Arzneimittels aus dem Unterhautgewebe. Aufgrund des sauren pH-Werts kann Insulin Glargin jedoch nicht mit kurzwirksamen Insulinen kombiniert werden, die einen neutralen pH-Wert aufweisen. Eine einzige Injektion von Insulin Glargin ermöglicht eine 24-Stunden-Kontrolle der Blutzuckerwerte. Die meisten Insulinpräparate haben ein sogenanntes. "Peak" der Wirkung, beobachtet, wenn die Insulinkonzentration im Blut ein Maximum erreicht. Insulin Glargin hat keinen ausgeprägten Peak, da es relativ konstant in den Blutkreislauf freigesetzt wird.

Insulinpräparate mit verlängerter Wirkung sind in verschiedenen Dosierungsformen erhältlich, die einen hypoglykämischen Effekt unterschiedlicher Dauer (von 10 bis 36 Stunden) haben. Der verlängerte Effekt verringert die Anzahl der täglichen Injektionen. Sie werden normalerweise in Form von Suspensionen hergestellt, die nur subkutan oder intramuskulär verabreicht werden. Im diabetischen Koma und vor dem Koma werden keine verlängerten Medikamente verwendet.

Kombinierte Insulinpräparate sind Suspensionen, die aus neutralem löslichen kurz wirkenden Insulin und Insulin-Isophan (mittlere Wirkungsdauer) in bestimmten Verhältnissen bestehen. Diese Kombination von Insulinen unterschiedlicher Wirkdauer in einer Zubereitung ermöglicht es dem Patienten, durch den separaten Einsatz von Medikamenten zwei Injektionen zu sparen.

Hinweise. Die Hauptindikation für die Anwendung von Insulin ist der Typ-1-Diabetes mellitus, unter bestimmten Bedingungen jedoch auch für Typ-2-Diabetes, einschließlich mit Resistenz gegen orale hypoglykämische Mittel, mit schweren Begleiterkrankungen, zur Vorbereitung auf chirurgische Eingriffe, diabetisches Koma, mit Diabetes bei schwangeren Frauen. Kurzwirksame Insuline werden nicht nur bei Diabetes mellitus verwendet, sondern auch bei einigen anderen pathologischen Prozessen, zum Beispiel bei allgemeiner Erschöpfung (als Anabolikum), Furunkulose, Thyreotoxikose, bei Erkrankungen des Magens (Atonie, Gastroptose), chronischer Hepatitis und Anfangsformen der Leberzirrhose sowie bei einigen psychischen Erkrankungen (Verabreichung großer Insulindosen - das sogenannte hypoglykämische Koma); Es wird manchmal als Bestandteil von „polarisierenden“ Lösungen zur Behandlung akuter Herzinsuffizienz verwendet.

Insulin ist die hauptsächliche spezifische Behandlung von Diabetes mellitus. Die Behandlung von Diabetes mellitus wird nach speziell entwickelten Schemata mit Insulinpräparaten unterschiedlicher Wirkdauer durchgeführt. Die Wahl des Arzneimittels hängt von der Schwere und den Merkmalen des Krankheitsverlaufs, dem Allgemeinzustand des Patienten und der Schnelligkeit des Beginns und der Dauer der zuckersenkenden Wirkung des Arzneimittels ab.

Alle Insulinpräparate werden vorbehaltlich der zwingenden Einhaltung des Ernährungsregimes verwendet, wobei der Energiewert von Lebensmitteln (von 1700 bis 3000 kcal) eingeschränkt wird.

Bei der Bestimmung der Insulindosis richten sie sich nach der Glukosewerte im Nüchternzustand und während des Tages sowie während des Tages nach Glykosurie. Die endgültige Dosisauswahl erfolgt unter der Kontrolle der Verringerung von Hyperglykämie, Glykosurie sowie des Allgemeinzustands des Patienten.

Gegenanzeigen. Insulin ist kontraindiziert bei Erkrankungen und Zuständen, die bei Hypoglykämie (z. B. Insulinom) auftreten, bei akuten Erkrankungen der Leber, Bauchspeicheldrüse, Nieren, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, dekompensierten Herzfehlern, akuter Herzinsuffizienz und einigen anderen Erkrankungen.

Verwenden Sie während der Schwangerschaft. Die hauptsächliche medikamentöse Behandlung von Diabetes mellitus während der Schwangerschaft ist die Insulintherapie, die unter strenger Aufsicht durchgeführt wird. Bei Diabetes mellitus Typ 1 wird die Insulintherapie fortgesetzt. Im Falle von Diabetes mellitus Typ 2 werden orale Antidiabetika abgebrochen und eine Diät-Therapie durchgeführt.

Gestationsdiabetes mellitus (schwangerer Diabetes) ist eine Störung des Kohlenhydratstoffwechsels, die erstmals während der Schwangerschaft auftrat. Gestationsdiabetes mellitus ist mit einem erhöhten Risiko für perinatale Mortalität, der Inzidenz von angeborenen Missbildungen und dem Risiko einer Diabetesprogression 5 bis 10 Jahre nach der Geburt verbunden. Die Behandlung von Schwangerschaftsdiabetes beginnt mit der Diät. Wenn eine Diät-Therapie unwirksam ist, wird Insulin verwendet.

Für Patienten mit einem bereits bestehenden oder Gestationsdiabetes ist es wichtig, die Stoffwechselvorgänge während der gesamten Schwangerschaft angemessen zu regulieren. Der Insulinbedarf kann im ersten Trimenon der Schwangerschaft abnehmen und im zweiten und dritten Trimenon steigen. Während der Geburt und unmittelbar danach kann der Insulinbedarf drastisch sinken (das Risiko einer Hypoglykämie steigt). Unter diesen Bedingungen ist eine sorgfältige Kontrolle des Blutzuckers unerlässlich.

Insulin dringt nicht in die Plazentaschranke ein. Maternale IgG-Antikörper gegen Insulin passieren jedoch die Plazenta und verursachen wahrscheinlich eine Hyperglykämie im Fötus, indem sie das aus ihr sekretierte Insulin neutralisieren. Andererseits kann eine unerwünschte Dissoziation von Insulin-Antikörper-Komplexen zu Hyperinsulinämie und Hypoglykämie beim Fötus oder Neugeborenen führen. Es wurde gezeigt, dass der Übergang von Rinder- / Schweineinsulin-Zubereitungen zu Einkomponenten-Zubereitungen von einer Abnahme des Antikörpertiters begleitet wird. In dieser Hinsicht wird empfohlen, während der Schwangerschaft nur Humaninsulinpräparate zu verwenden.

Insulinanaloga (wie auch andere neu entwickelte Arzneimittel) werden während der Schwangerschaft mit Vorsicht verschrieben, es gibt jedoch keine verlässlichen Hinweise auf Nebenwirkungen. In Übereinstimmung mit den allgemein anerkannten Empfehlungen der FDA (Food and Drug Administration), die die Möglichkeit des Einsatzes von Medikamenten während der Schwangerschaft bestimmen, fallen Insulinpräparate für den Effekt auf den Fötus in die Kategorie B (die Fortpflanzungsstudie an Tieren zeigte keine nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus und angemessene und streng kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen.) Frauen wurden nicht durchgeführt) oder zur Kategorie C (Studien zur Fortpflanzung von Tieren zeigten eine negative Auswirkung auf den Fötus, und adäquate und streng kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt, sondern potenzielle Vorteile, die mit dem Einsatz von Medikamenten bei schwangeren Frauen verbunden sind, können den Einsatz trotz des möglichen Risikos rechtfertigen). Insulin lispro gehört also zur Klasse B, Insulinaspart und Insulin glargin zur Klasse C.

Komplikationen der Insulintherapie. Hypoglykämie Die Einführung zu hoher Dosen sowie das Fehlen einer Kohlenhydrataufnahme mit der Nahrung kann einen unerwünschten hypoglykämischen Zustand verursachen, ein hypoglykämisches Koma kann sich mit Bewusstseinsverlust, Krämpfen und Depression der Herzaktivität entwickeln. Hypoglykämie kann sich auch aufgrund der Wirkung zusätzlicher Faktoren entwickeln, die die Insulinsensitivität erhöhen (z. B. Nebenniereninsuffizienz, Hypopituitarismus) oder die Gewebeabsorption von Glukose erhöhen (körperliche Betätigung).

Zu den frühen Symptomen einer Hypoglykämie, die im Wesentlichen mit der Aktivierung des sympathischen Nervensystems (adrenerge Symptome) einhergehen, gehören Tachykardie, kalter Schweiß, Tremor, mit Aktivierung des parasympathischen Systems - schwerer Hunger, Übelkeit und Kribbeln in den Lippen und der Zunge. Beim ersten Anzeichen einer Hypoglykämie sind dringende Maßnahmen erforderlich: Der Patient muss süßen Tee trinken oder ein paar Klumpen Zucker essen. Bei hypoglykämischem Koma wird eine 40% ige Glukoselösung in einer Menge von 20–40 ml oder mehr in eine Vene injiziert, bis der Patient den Zustand der Komatose verlässt (normalerweise nicht mehr als 100 ml). Hypoglykämie kann auch durch intramuskuläre oder subkutane Verabreichung von Glucagon entfernt werden.

Eine Zunahme des Körpergewichts während der Insulintherapie ist mit der Beseitigung von Glykosurie, einer Erhöhung des tatsächlichen Kaloriengehalts der Nahrung, einem erhöhten Appetit und einer Stimulierung der Lipogenese unter der Wirkung von Insulin verbunden. Wenn Sie den Ernährungsprinzipien folgen, kann diese Nebenwirkung vermieden werden.

Die Verwendung moderner hochreiner Hormonpräparate (insbesondere gentechnisch hergestellter Humaninsulinpräparate) führt relativ selten zur Entwicklung von Insulinresistenz und Allergien, jedoch sind solche Fälle nicht ausgeschlossen. Die Entwicklung einer akuten allergischen Reaktion erfordert eine sofortige Desensibilisierungstherapie und einen Ersatz des Arzneimittels. Bei der Entwicklung einer Reaktion auf Insulinpräparate von Rindern / Schweine sollten diese durch Insulinpräparate vom Menschen ersetzt werden. Lokale und systemische Reaktionen (Pruritus, lokaler oder systemischer Hautausschlag, Bildung von subkutanen Knoten an der Injektionsstelle) gehen mit einer unzureichenden Reinigung des Insulins von Verunreinigungen oder der Verwendung von Rinder- oder Schweineinsulin einher, die sich in der Aminosäuresequenz vom Menschen unterscheiden.

Die häufigsten allergischen Reaktionen sind IgE-vermittelte Antikörper der Haut. Gelegentlich werden systemische allergische Reaktionen sowie Insulinresistenz, die durch IgG-Antikörper vermittelt wird, beobachtet.

Verschwommene Sicht Vorübergehende Refraktionsstörungen des Auges treten zu Beginn der Insulintherapie auf und verschwinden in 2-3 Wochen von selbst.

Ödem In den ersten Wochen der Therapie kommt es auch zu einem vorübergehenden Beinödem aufgrund von Flüssigkeitsretention im Körper, dem sogenannten. Insulinschwellung.

Lokale Reaktionen umfassen Lipodystrophie am Ort wiederholter Injektionen (eine seltene Komplikation). Verteilen Sie Lipoatrophie (das Verschwinden von Ablagerungen von Unterhautfett) und Lipohypertrophie (eine Zunahme der Ablagerung von Unterhautfett). Diese beiden Staaten haben unterschiedliche Eigenschaften. Lipoatrophie - eine immunologische Reaktion, die hauptsächlich auf die Verabreichung von schlecht gereinigten Insulinpräparaten tierischen Ursprungs zurückzuführen ist, wird derzeit praktisch nicht gefunden. Die Lipohypertrophie entwickelt sich unter Verwendung hochreiner Humaninsulinpräparate und kann auftreten, wenn die Injektionstechnik gestört wird (kaltes Präparat, Alkohol geht unter die Haut) und auch aufgrund der anabolen lokalen Wirkung des Präparats selbst. Lipohypertrophie verursacht einen kosmetischen Defekt, der für Patienten ein Problem darstellt. Außerdem wird aufgrund dieses Defekts die Absorption des Arzneimittels beeinträchtigt. Um die Entwicklung einer Lipohypertrophie zu verhindern, wird empfohlen, die Injektionsstellen innerhalb derselben Fläche ständig zu wechseln, wobei zwischen zwei Punktionen ein Abstand von mindestens 1 cm eingehalten werden muss.

Es können lokale Reaktionen wie Schmerzen am Ort der Verabreichung auftreten.

Interaktion Insulinpräparate können miteinander kombiniert werden. Viele Medikamente können Hypo- oder Hyperglykämie verursachen oder die Reaktion eines Patienten mit Diabetes auf die Behandlung verändern. Sie sollten die Wechselwirkung berücksichtigen, die bei gleichzeitiger Anwendung von Insulin mit anderen Arzneimitteln möglich ist. Alpha-Blocker und Beta-Adrenomimetiki erhöhen die Sekretion von endogenem Insulin und erhöhen die Wirkung des Medikaments. Hypoglykämische Wirkung von Insulin verbessern orale Antidiabetika, Salicylate, MAO-Inhibitoren (einschließlich Furazolidon, Procarbazin, Selegilin), ACE-Hemmer, Bromocriptin, Octreotid, Sulfonamide, anabole Steroide (insbesondere Oxandrolon, methandienone) und Androgene (erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Insulin und erhöht die Widerstandsfähigkeit des Gewebes zu Glucagon, was zu Hypoglykämie führt, insbesondere bei Insulinresistenz (Sie müssen möglicherweise die Insulindosis reduzieren), Somatostatin-Analoga, Guanetidin, Dizo Pyramiden, Clofibrat, Ketoconazol, Lithiumpräparate, Mebendazol, Pentamidin, Pyridoxin, Propoxyphen, Phenylbutazon, Fluoxetin, Theophyllin, Fenfluramin, Lithiumpräparate, Calciumpräparate, Tetracycline. Chloroquin, Chinidin, Chinin reduzieren den Insulinabbau und können die Insulinkonzentration im Blut erhöhen und das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen.

Carboanhydrase-Inhibitoren (insbesondere Acetazolamid) fördern durch Stimulierung der Pankreas-β-Zellen die Freisetzung von Insulin und erhöhen die Empfindlichkeit von Rezeptoren und Geweben gegenüber Insulin. Obwohl die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel mit Insulin die hypoglykämische Wirkung verstärken kann, ist die Wirkung möglicherweise unvorhersehbar.

Eine Reihe von Medikamenten verursacht bei gesunden Menschen Hyperglykämie und verschlimmert den Krankheitsverlauf bei Patienten mit Diabetes. Die hypoglykämische Wirkung von Insulin ist geschwächt: antiretrovirale Medikamente, Asparaginase, orale hormonelle Kontrazeptiva, Glucocorticoide, Diuretika (Thiazid, Ethacrylsäure), Heparin, H-Antagonisten2-Rezeptoren, Sulfinpirazon, trizyklische Antidepressiva, Dobutamin, Isoniazid, Calcitonin, Niacin, Sympathomimetika, Danazol, Clonidin, BPC, Diazoxid, Morphin, Phenytoin, Somatotropin, Thyroidhormone, Phenothiazin-Derivate, Nicotin, Ethanol, Ethanol, Ethanol

Glukokortikoide und Epinephrin haben entgegengesetzte Wirkung auf Insulin in peripheren Geweben. So kann die langfristige Verabreichung systemischer Glukokortikoide Hyperglykämie bis einschließlich Diabetes mellitus (Steroid-Diabetes) verursachen, die bei etwa 14% der Patienten auftreten kann, die systemisch mehrere Jahre lang systemische Kortikosteroide erhalten oder die topische Kortikosteroide langfristig verwenden. Einige Medikamente hemmen die Sekretion von Insulin direkt (Phenytoin, Clonidin, Diltiazem) oder durch Verringerung der Kaliumreserven (Diuretika). Schilddrüsenhormone beschleunigen den Insulinstoffwechsel.

Am signifikantesten und beeinflussen oft die Wirkung von Insulin-Betablockern, oralen Antidiabetika, Glukokortikoiden, Ethanol und Salicylaten.

Ethanol hemmt die Glukoneogenese in der Leber. Dieser Effekt wird bei allen Menschen beobachtet. In diesem Zusammenhang ist zu berücksichtigen, dass der Missbrauch alkoholischer Getränke vor dem Hintergrund der Insulintherapie zur Entwicklung eines schweren hypoglykämischen Zustands führen kann. Geringe Mengen Alkohol, die mit dem Essen eingenommen werden, verursachen normalerweise keine Probleme.

Betablocker können die Insulinsekretion hemmen, den Kohlenhydratstoffwechsel verändern und die periphere Insulinresistenz erhöhen, was zu Hyperglykämie führt. Sie können jedoch auch die Wirkung von Katecholaminen auf die Glukoneogenese und Glykogenolyse hemmen, was mit dem Risiko schwerer hypoglykämischer Reaktionen bei Diabetikern einhergeht. Darüber hinaus kann jeder der beta-adrenergen Blocker die adrenergen Symptome, die durch eine Abnahme des Blutzuckerspiegels (einschließlich Tremor, Herzklopfen) verursacht werden, maskieren, wodurch die rechtzeitige Erkennung von Hypoglykämie durch den Patienten gestört wird. Selektives Beta1-adrenerge Blocker (einschließlich Acebutolol, Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Metoprolol) zeigen diese Wirkungen in geringerem Maße.

NSAIDs und hochdosierte Salicylate hemmen die Synthese von Prostaglandin E (das die Sekretion von endogenem Insulin hemmt) und erhöhen so die basale Sekretion von Insulin, erhöhen die Empfindlichkeit der β-Zellen des Pankreas für Glukose; Hypoglykämischer Effekt bei gleichzeitiger Anwendung kann eine Dosisanpassung von NSAIDs oder Salicylaten und / oder Insulin erforderlich machen, insbesondere bei langfristiger Anwendung.

Eine bedeutende Anzahl von Insulinpräparaten wird derzeit hergestellt, aus der Bauchspeicheldrüse von Tieren gewonnen und durch Gentechnik synthetisiert. Vorbereitungen der Wahl für die Insulintherapie sind gentechnisch hergestellte hochreine Humaninsuline mit minimaler Antigenität (immunogene Aktivität) sowie Analoga von Humaninsulin.

Insulinpräparate werden in Glasfläschchen hergestellt, die mit Gummistopfen mit laufendem Aluminium hermetisch verschlossen sind, insbesondere in sog. Insulinspritzen oder Spritzenstifte. Bei der Verwendung von Spritzenstiften befinden sich die Präparate in speziellen Ampullenkartuschen (Penfill).

Es werden intranasale Insulin- und Insulinpräparate für die orale Verabreichung entwickelt. Bei der Kombination von Insulin mit Detergens und Verabreichung in Form eines Aerosols auf der Nasenschleimhaut wird der effektive Plasmaspiegel genauso schnell erreicht wie bei der iv-Bolusgabe. Intranasale und orale Insulinpräparate befinden sich in der Entwicklung oder befinden sich in klinischen Studien.

Kurzwirksames Insulin: Wirkmechanismus, Arten von Medikamenten, Applikationsmethode

Insulinpräparate sind Bestandteil der komplexen Behandlung von Insulin-abhängiger und Insulin-abhängiger Diabetes Typ 1 und 2. Eine der gefährlichen Komplikationen der Krankheit ist die Krise der Hyperglykämie. Durch die Ersatztherapie mit kurz wirkendem Insulin können Sie einen normalen Blutzuckerspiegel aufrechterhalten und so schwerwiegende Folgen vermeiden.

Wirkmechanismus

Stoffwechselstörungen verursachen Störungen der Assimilationsprozesse und der Glukoseausscheidung. Normalerweise dient es als Energiequelle für den Körper. Insulin ist ein Hormon, das von der Bauchspeicheldrüse produziert wird und an der Verteilung und dem Transport von Glukose beteiligt ist. Das endokrine System kann es bei Diabetes nicht in ausreichender Menge bilden.

Synthetisches kurzwirksames Insulin wurde vor etwa 20 Jahren entwickelt. Das Analogon des menschlichen Hormons wird auf zwei Arten erhalten. Die erste ist die Gentechnik: die Synthese von gentechnisch veränderten Bakterien und die Bildung eines Hormons aus Proinsulin. Die zweite ist die Herstellung eines Hormons auf der Basis von tierischem Insulin - Schweine oder Rinder.

Nach der Injektion bindet kurzes Insulin an Rezeptoren auf der Zellmembran und dringt dann in das Innere ein. Das Hormon aktiviert biochemische Prozesse. Dies ist besonders deutlich in den insulinabhängigen Zellen des Leber-, Fett- und Muskelgewebes.

Insulin reguliert den Stoffwechsel und beeinflusst den Blutzuckerspiegel. Das Hormon ist an der Bewegung von Glukose durch die Zellmembran beteiligt und trägt zur Umwandlung von Zucker in Energie bei. Glykogen wird aus Glukose in der Leber produziert. Diese Wirkung von Insulin führt zu einer Abnahme des Blutzuckerspiegels, wodurch das Fortschreiten von Diabetes und das Auftreten von Hyperglykämie verhindert wird.

Die Dauer der Resorption und die Wirkung von Insulin hängen von der Injektionsstelle, der Dosis und der Konzentration der Lösung ab. Der Prozess wird auch durch die Durchblutung und den Muskeltonus beeinflusst. Die Wirkung von Medikamenten hängt von den individuellen Eigenschaften jedes Patienten ab.

Die Einführung von Insulin ermöglicht es Diabetikern, das Körpergewicht zu kontrollieren, den Fettstoffwechsel zu aktivieren und das Auftreten von Komplikationen des Herz-Kreislauf- und Nervensystems zu verhindern.

Arten von Insulin-Medikamenten

Insulinpräparate unterscheiden sich je nach Resorptionsdauer und subkutanem Gewebe. Lange Insuline können die Glukosekonzentration im Blut für 1–1,5 Tage normalisieren, indem sie eine basale Freisetzung eines Hormons imitieren, das nicht mit der Nahrungsaufnahme verbunden ist.

Ein ähnlicher Effekt besteht bei Medikamenten von durchschnittlicher Dauer. Ihre Wirkung wird in 1–4 Stunden festgestellt und dauert etwa 12–16 Stunden.

Kurz wirkendes Insulin senkt die Glukosekonzentration im Blut und ahmt die Sekretion eines mit der Nahrungsaufnahme assoziierten Hormons nach. Es wird eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten eingeführt. Ultrakurze Mittel wirken sehr schnell.

Kurzinsulin ist gentechnisch hergestellt (Actrapid NM, Rinsulin R, Humulin Regula), halbsynthetisch (Humudar P, Biogulin R) oder Schwein (Actrapid MS, Monosuinsulin MK).

Gebrauchsanweisung

Der Arzt bestimmt Art und Dosierung des Arzneimittels unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale des Patienten, des Alters, der Indikationen und der Art der Erkrankung. Lesen Sie vor der Anwendung von Insulin die Anweisungen. Kurze Insuline können als Monotherapie oder in Kombination mit lang wirkenden Medikamenten verabreicht werden.

Die Tagesdosis an Insulin mit kurzer Wirkung für Erwachsene beträgt 8-24 U, für Kinder nicht mehr als 8 U. Aufgrund der erhöhten Freisetzung von Wachstumshormon im Blut wird die Dosis für Jugendliche erhöht. Der Patient kann die Dosierung unabhängig berechnen. Eine Dosis des Hormons besteht aus der für die Assimilation der Broteinheit erforderlichen Dosis und der Dosis zur Verringerung der Glukosekonzentration im Blut. Beide Komponenten sind Null. Bei Diabetikern mit Übergewicht verringert sich der Koeffizient um 0,1, bei Untergewicht um 0,1. Für Patienten mit neu diagnostiziertem Typ-1-Diabetes wird eine Dosis von 0,4–0,5 U / kg berechnet. Je nach Art des Arzneimittels können pro Tag 1 bis 6 Injektionen verabreicht werden.

Dosis kann angepasst werden. Seine Erhöhung ist bei individueller Hormonresistenz, in Kombination mit Kortikosteroiden, Verhütungsmitteln, Antidepressiva und einigen Diuretika erforderlich.

Das Medikament wird mit einer speziellen Insulinspritze oder -pumpe verabreicht. Mit einem solchen Gerät können Sie den Vorgang mit maximaler Genauigkeit durchführen, was mit einer gewöhnlichen Spritze nicht möglich ist. Sie können nur eine klare Lösung ohne Sediment eingeben.

Kurz wirkendes Insulin wird 30–40 Minuten vor einer Mahlzeit verabreicht. Nach der Injektion können Mahlzeiten nicht übersprungen werden. Die Dosis nach jeder Dosis sollte gleich sein. 2-3 Stunden nach dem Empfang des Hauptgerichts müssen Sie einen Snack zubereiten. Dies wird den Blutzuckerspiegel aufrechterhalten.

Um den Insulinprozess vor der Injektion zu beschleunigen, sollte der ausgewählte Bereich leicht erwärmt werden. Die Injektionsstelle kann nicht massiert werden. Die Injektion erfolgt subkutan im Bauchbereich.

Mit steigender Blutzuckerkonzentration ist unabhängig vom verordneten Verlauf eine zusätzliche Insulindosis erforderlich.

Spezielle Patientengruppen

Kurzwirkendes Insulin wird häufig von Bodybuildern verwendet. Die Wirkung des Arzneimittels entspricht der Wirkung von Anabolika. Kurzes Insulin aktiviert den Glukosetransport in alle Körperzellen, insbesondere in das Muskelgewebe. Dies hilft zu erhöhen und den Muskeltonus zu erhalten. In diesem Fall wird die Dosis vom Arzt individuell bestimmt. Die Zulassung dauert 2 Monate. Nach einer viermonatigen Pause kann das Medikament wiederholt werden.

Wenn der Glukosegehalt in der Menge von 16 mmol / l keine schwere Belastung ausüben kann. Wenn die Werte 10 mmol / l nicht überschreiten, hilft dagegen Bewegung, die Zuckerkonzentration zu reduzieren.

Manchmal, wenn Kohlenhydrate in konsumierten Lebensmitteln fehlen, fängt der Körper an, die Reserven des Fettgewebes als Energiequelle zu nutzen. Wenn es gespalten wird, werden Ketonkörper, genannt Aceton, freigesetzt. Bei hohem Glukosegehalt im Blut und Vorhandensein von Ketonen im Urin erfordert der Patient eine zusätzliche Gabe von kurzem Insulin - 20% der Tagesdosis. Wenn nach 3 Stunden keine Besserung eintritt, müssen Sie die Injektion wiederholen.

Diabetiker mit erhöhter Körpertemperatur (bis zu +37 ° C) müssen Glucometer ausgeben und Insulin einnehmen. Im Durchschnitt wird die Tagesdosis um 10% erhöht. Bei Temperaturen bis +39 ° C erhöht sich die Tagesdosis um 20–25%. Unter dem Einfluss von hoher Temperatur bricht Insulin schnell zusammen und daher ist Hyperglykämie möglich. Die tägliche Dosis sollte gleichmäßig verteilt und in Abständen von 3-4 Stunden verabreicht werden.

Nebenwirkungen

Die Bildung von Antikörpern gegen Insulin kann zu einer verstärkten Reaktion der Wechselwirkung mit Proteinen führen. Dies verursacht Insulinresistenz. Häufig wird bei der Einführung von Schweine- oder Rinderinsulin eine Resistenz gegen das Hormon beobachtet.

Kurz wirkende Medikamente verursachen selten Nebenwirkungen. Allergische Reaktionen treten meist in Form von Pruritus, Rötung, auf. Manchmal kommt es zu Reizungen an der Injektionsstelle.

Bei Überdosierung oder Missbrauch von Kurzinsulin ist ein hypoglykämisches Syndrom möglich, das durch einen starken Rückgang des Blutzuckerspiegels gekennzeichnet ist. Symptome einer Hypoglykämie: Schwindel, Kopfschmerzen, akutes Hungergefühl, schneller Puls, vermehrtes Schwitzen, Angstzustände und Reizbarkeit. Um die Symptome zu beseitigen, müssen Sie eine Glukoselösung trinken und in 15 bis 20 Minuten eine Portion mit einer ausreichenden Menge an Proteinen und Kohlenhydraten zu sich nehmen. Sie können nicht ins Bett gehen: Sie können das Auftreten von hypoglykämischem Koma auslösen.

Kurz wirkendes Insulin normalisiert schnell und effektiv den Blutzuckerspiegel. Durch eine solche Ersatztherapie können Diabetiker in voller Kraft leben und mögliche Komplikationen vermeiden.

Über Uns

Die Entzündung des Kehlkopfes, die durch Atemstillstand und Läsion des stimmbildenden Apparats gekennzeichnet ist, wird als Laryngitis bezeichnet. Die Symptome der Entwicklung der Krankheit sind: bellender Husten, inspiratorische Dyspnoe (Atemnot), Fieber, Heiserkeit, schnelles Atmen und Beschwerden im Hals.