Sibutramin - ein gefährliches Arzneimittel zum Abnehmen: Anweisungen, Analoga, Bewertungen

Fast jeder übergewichtige Mensch träumte mindestens einmal in seinem Leben von einer Wunderpille, die ihn dünn und gesund machen könnte. Die moderne Medizin hat viele Medikamente gefunden, die den Magen dazu bringen können, weniger zu essen. Diese Drogen schließen Sibutramin ein. Es reguliert wirklich den Appetit, verringert das Verlangen nach Essen, aber nicht so einfach, wie es auf den ersten Blick erscheinen mag. In vielen Ländern ist der Sibutramin-Umsatz aufgrund schwerwiegender Nebenwirkungen begrenzt.

Was ist Sibutramin?

Sibutramin ist ein starkes Medikament. Anfangs wurde es als Antidepressivum entwickelt und getestet, aber die Wissenschaftler wiesen darauf hin, dass es eine starke anorexigene Wirkung hat, das heißt, es ist in der Lage, den Appetit zu reduzieren.

Seit 1997 wird es in den Vereinigten Staaten und in anderen Ländern als wirksames Mittel zur Gewichtsreduktion eingesetzt und verschreibt sich Patienten mit einer Vielzahl von assoziierten Krankheiten. Nebenwirkungen ließen nicht lange auf sich warten.

Es wurde festgestellt, dass Sibutramin süchtig und depressiv ist, was mit einem Betäubungsmittel verglichen werden kann. Darüber hinaus erhöhte er das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen, viele Menschen litten während der Einnahme an Schlaganfällen und Herzinfarkten. Es gibt inoffizielle Daten, dass die Verwendung von Sibutramin zum Tod von Patienten geführt hat.

Pharmakologische Wirkung des Arzneimittels

Sibutramin ist an sich ein sogenannter Prodrug, dh, um wirksam zu werden, muss der Wirkstoff durch die Leber in aktive Bestandteile „zerfallen“. Die maximale Konzentration der Metaboliten im Blut ist nach 3-4 Stunden erreicht.

Wenn die Aufnahme gleichzeitig mit dem Essen durchgeführt wurde, nimmt die Konzentration um 30% ab und erreicht nach 6-7 Stunden ihr Maximum. Nach 4 Tagen regelmäßiger Anwendung wird die Menge im Blut konstant. Die längste Zeit, wenn die Hälfte der Droge den Körper verlässt, beträgt etwa 16 Stunden.

Das Wirkprinzip einer Substanz beruht auf der Tatsache, dass sie in der Lage ist, die Wärmeproduktion des Körpers zu steigern, den Wunsch nach Nahrungsaufnahme zu unterdrücken und das Völlegefühl zu steigern. Bei einer stabilen Aufrechterhaltung der gewünschten Temperatur muss der Körper für die Zukunft keine Fettreserven aufbauen, außerdem werden die vorhandenen schneller verbrannt.

Es gibt eine Abnahme von Cholesterin und Fett im Blut, wodurch gleichzeitig der Gehalt an "gutem" Cholesterin erhöht wird. All dies ermöglicht es Ihnen, schnell und über eine lange Zeit Gewicht zu verlieren, um das neue Gewicht nach der Abschaffung von Sibutramin beizubehalten, jedoch unter der Bedingung der Aufrechterhaltung der Diät.

Indikationen zur Verwendung

Das Medikament wird nur von einem Arzt verschrieben und nur in den Fällen, in denen sicherere Methoden keine greifbaren Ergebnisse bringen:

  • Übergewicht in der Ernährung. Dies bedeutet, dass das Problem des Übergewichts auf eine falsche Ernährung und mangelnde Bewegung zurückzuführen ist. Mit anderen Worten, wenn die Kalorien im Körper viel mehr eindringen, als er sie ausgeben kann. Sibutramin hilft nur, wenn der Body-Mass-Index 30 kg / m 2 überschreitet.
  • Adipositas in Kombination mit Typ-2-Diabetes. Der BMI sollte über 27 kg / m 2 liegen.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Staaten, in denen die Einnahme von Sibutramin verboten ist:

  • allergische Reaktionen und Unverträglichkeit gegen einen der Bestandteile in der Zusammensetzung;
  • Fälle, in denen Übergewicht auf das Vorhandensein organischer Ursachen zurückzuführen ist (zum Beispiel ein langfristiger und anhaltender Mangel an Schilddrüsenhormonen - Hypothyreose);
  • übermäßige Bildung von Schilddrüsenhormonen;
  • Anorexia nervosa und Bulimie;
  • psychische Krankheit;
  • Tourette-Syndrom (eine Störung des Zentralnervensystems, bei der mehrere unkontrollierte Tics und Verhaltensstörungen auftreten);
  • gleichzeitige Anwendung von Antidepressiva, Neuroleptika und anderen auf das Zentralnervensystem wirkenden Arzneimitteln sowie wenn eines dieser Arzneimittel 2 Wochen vor der Verabreichung von Sibutramin verwendet wurde;
  • bekannte Drogen-, Alkohol- und Drogensucht;
  • Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (CCC): koronare Herzkrankheit, chronische Insuffizienz, angeborene Missbildungen, Tachykardie, Arrhythmie, Schlaganfall, zerebrovaskulärer Unfall;
  • hoher Druck, nicht heilbar;
  • schwere Erkrankungen der Leber und der Nieren;
  • gutartige Vermehrung eines Teils der Prostatadrüse;
  • Alter bis 18 Jahre und nach 65;
  • Schwangerschaft und Stillzeit.

Nebenwirkungen erklären bunt, warum Sibutramin strengstens verschrieben wird.

  1. CNS. Häufig stellen die Patienten Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Angstzustände und Geschmacksveränderungen fest. Darüber hinaus sorgt der trockene Mund für gewöhnlich.
  2. SSS. Viel seltener, aber immer noch eine Erhöhung der Herzfrequenz, ein erhöhter Blutdruck und eine Erweiterung der Blutgefäße, was zu Hautrötung und lokalem Wärmeempfinden führt.
  3. Gastrointestinaltrakt. Appetitlosigkeit, Darmverschluss, Übelkeit und Erbrechen bis hin zur Verschlimmerung von Hämorrhoiden - diese Symptome treten ebenso häufig auf wie Schlaflosigkeit.
  4. Haut Zu jeder Jahreszeit tritt starkes Schwitzen auf, zum Glück ist dieser Nebeneffekt selten.
  5. Allergie Es kann in Form eines kleinen Hautausschlags in einem kleinen Bereich des Körpers oder in Form eines anaphylaktischen Schocks auftreten, bei dem Sie dringend medizinische Hilfe suchen sollten.

In der Regel werden alle Nebenwirkungen innerhalb von 1 Monat nach der Einnahme des Arzneimittels beobachtet, haben keinen sehr ausgeprägten Verlauf und gehen von selbst aus.

In Einzelfällen werden die folgenden unangenehmen Wirkungen von Sibutramin offiziell erfasst:

  • schmerzhafte Menstruationsblutung;
  • Schwellung;
  • Rücken- und Bauchschmerzen;
  • juckende Haut;
  • Bedingung nahe an den Gefühlen der Grippe;
  • unvorhergesehener und drastischer Anstieg von Appetit und Durst;
  • niedergedrückter Zustand;
  • starke Schläfrigkeit;
  • plötzliche Stimmungsschwankungen;
  • Krämpfe;
  • eine Abnahme der Anzahl der Blutplättchen aufgrund von Blutungen;
  • akute Psychose (wenn die Person bereits schwere psychische Störungen hatte).

Methode der Verwendung

Nur der Arzt wählt die Dosierung und erst nach sorgfältiger Abwägung aller Risiken und Nutzen. In keinem Fall kann man das Medikament nicht selbst nehmen! Darüber hinaus wird Sibutramin aus der Apotheke streng auf Rezept freigesetzt!

Einmal am Tag, vorzugsweise morgens, ernannt. Die Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt 10 mg, aber wenn eine Person es nicht gut verträgt, wird sie auf 5 mg reduziert. Die Kapsel sollte mit einem Glas sauberem Wasser abgewaschen werden. Es wird nicht empfohlen, sie zu kauen und den Inhalt aus der Schale zu gießen. Sie können sowohl auf leeren Magen als auch während des Frühstücks einnehmen.

Wenn während des ersten Monats aufgrund von Änderungen des Körpergewichts nicht aufgetreten ist, wird die Dosierung von Sibutramin auf 15 mg erhöht. Die Therapie wird immer mit der richtigen körperlichen Anstrengung und einer speziellen Diät kombiniert, die von einem erfahrenen Arzt für jede Person individuell ausgewählt wird.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Vor der Einnahme von Sibutramin sollten alle Medikamente, die regelmäßig oder regelmäßig eingenommen werden, mit Ihrem Arzt besprochen werden. Nicht alle Medikamente werden mit Sibutramin kombiniert:

  1. Kombinationsmedikamente mit Ephedrin, Pseudoephedrin usw. erhöhen den Blutdruck und die Pulszahl.
  2. Medikamente, die an der Erhöhung des Serotoninspiegels im Blut beteiligt sind, z. B. Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen, Anti-Migräne oder Anästhetika, können selten ein "Serotonin-Syndrom" verursachen. Er ist tödlich.
  3. Einige Antibiotika (Makrolidgruppe), Phenobarbital, Carbamazepin beschleunigen den Abbau und die Resorption von Sibutramin.
  4. Individuelle Antimykotika (Ketoconazol), Immunsuppressiva (Cyclosporin) und Erythromycin können die Konzentration von Split-Sibutramin zusammen mit einer Erhöhung der Herzfrequenz erhöhen.

Die Kombination aus Alkohol und dem Medikament wirkt sich nicht negativ auf den Körper aus, aber starke Getränke sind für diejenigen verboten, die eine spezielle Diät einhalten und Übergewicht abbauen wollen.

Warum ist Sibutramin verboten und gefährlich?

Seit 2010 ist der Stoff auf den Vertrieb in mehreren Ländern beschränkt: USA, Australien, viele europäische Länder, Kanada. In Russland wird der Umsatz streng von staatlichen Organisationen kontrolliert. Das Medikament kann nur auf einem Rezeptformular mit allen notwendigen Siegeln ausgeschrieben werden. Kaufen Sie es legal ohne Rezept ist unmöglich.

Verbotenes Sibutramin in Indien, China, Neuseeland. Durch das Verbot wurde er von Nebenwirkungen geleitet, die dem "Aufbrechen" von Drogen ähneln: Schlaflosigkeit, plötzliche Angstzustände, zunehmende Depression und Selbstmordgedanken. Vor dem Hintergrund seiner Verwendung haben mehrere Personen mit dem Leben punkten können. Viele Patienten mit kardiovaskulären Problemen starben an Herzinfarkten und Schlaganfällen.

Für Menschen mit psychischen Störungen ist der Empfang strengstens untersagt! Anorexie und Bulimie überholten viele Menschen, es kam zu akuten Psychosen und Bewusstseinsveränderungen. Dieses Medikament bekämpft nicht nur den Appetit, sondern wirkt sich auch buchstäblich auf den Kopf aus.

Sibutramin während der Schwangerschaft

Die Frau, der das Medikament verschrieben wurde, sollte darüber informiert werden, dass keine ausreichenden Informationen über die Unbedenklichkeit von Sibutramin für das ungeborene Kind vorliegen. Alle Analoga des Arzneimittels werden im Planungsstadium der Schwangerschaft aufgehoben.

Während der Behandlung sollte die Frau bewährte und zuverlässige Verhütungsmittel anwenden. Bei einem positiven Schwangerschaftstest sollten Sie unverzüglich Ihren Arzt benachrichtigen und die Anwendung von Sibutramin beenden.

Offizielle Studiendroge

Das ursprüngliche Medikament Sibutramin (Meridia) wurde von einem deutschen Unternehmen freigesetzt. 1997 durfte es sich in den Vereinigten Staaten bewerben, 1999 - in der Europäischen Union. Um seine Wirksamkeit zu bestätigen, wurden viele Studien vorgelegt, an denen mehr als 20.000 Menschen teilnahmen. Das Ergebnis war positiv.

Im Jahr 2002 wurde beschlossen, eine SCOUT-Studie durchzuführen, um zu ermitteln, für welche Bevölkerungsgruppen das Risiko von Nebenwirkungen am höchsten ist. Dieses Experiment war eine doppelblinde, placebokontrollierte Studie. 17 Länder haben daran teilgenommen. Der Zusammenhang zwischen Gewichtsverlust während der Therapie mit Sibutramin und Problemen des Herz-Kreislaufsystems wurde untersucht.

Bis Ende 2009 wurden vorläufige Ergebnisse bekannt gegeben:

  • Die Langzeitbehandlung mit Meridia bei älteren Menschen mit Übergewicht und bestehenden Problemen mit Herz und Blutgefäßen erhöhte das Risiko für Herzinfarkte und Schlaganfälle um 16%. Es wurden jedoch keine Todesfälle registriert.
  • Es gab keinen Unterschied im Tod zwischen der Gruppe, die das Placebo erhielt, und der Hauptgruppe.

Es wurde deutlich, dass Menschen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen stärker gefährdet sind als alle anderen. Es war jedoch nicht möglich herauszufinden, welche Patientengruppen das Medikament mit dem geringsten Gesundheitsverlust einnehmen können.

Erst 2010 wurde ein älterer Beamter (über 65) in den offiziellen Anweisungen kontraindiziert: Tachykardie, Herzinsuffizienz, ischämische Krankheit usw. Am 8. Oktober 2010 zog der Hersteller sein Medikament freiwillig aus dem Arzneimittelmarkt, bis alle Umstände geklärt waren.

Das Unternehmen wartet noch auf weitere Forschungen, aus denen hervorgeht, welche Patientengruppen dem Medikament mehr und weniger Schaden zufügen werden.

In den Jahren 2011-2012 wurde in Russland eine Studie unter dem Decknamen "SPRING" durchgeführt. Bei 2,8% der Probanden wurden unerwünschte Wirkungen festgestellt, es wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen festgestellt, die einen Abzug von Sibutramin erforderlich machen könnten. Über 34.000 Menschen im Alter von 18 bis 60 Jahren haben teilgenommen. Sie nahmen das Medikament Reduxin für sechs Monate in der verordneten Dosis ein.

Seit 2012 wurde die zweite Studie, PrimaVera, durchgeführt. Der Unterschied bestand in der Einnahmezeit des Arzneimittels - mehr als 6 Monate Dauertherapie.

Analoga zur Gewichtsabnahme

Sibutramin ist unter folgenden Namen erhältlich:

  • Goldline;
  • Goldline Plus;
  • Reduxin;
  • Reduxin Met;
  • Slimia;
  • Lindax;
  • Meridia (Registrierung wird jetzt zurückgezogen).

Einige dieser Medikamente haben eine kombinierte Zusammensetzung. Zum Beispiel enthält Goldline Plus zusätzlich mikrokristalline Cellulose, und im Paket Reduxin Met befinden sich zwei Medikamente gleichzeitig - Sibutramin zusammen mit MCC in separaten Blistern - Metformin (ein Mittel zur Senkung des Zuckerspiegels bei Typ-2-Diabetes).

Gleichzeitig gibt es in Reduxine Light überhaupt kein Sibutramin, und es ist nicht einmal ein Medikament.

Sibutramin (Sibutramin)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Substanzname Sibutramine

Chemischer Name

1- (4-Chlorphenyl) -N, N-dimethyl-alpha-2-methylpropyl) cyclobutanmethanamin (und in Form von Hydrochlorid)

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Sibutramin

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Eigenschaften der Substanz Sibutramin

Sibutraminhydrochloridmonohydrat ist ein kristallines Pulver von weiß bis cremefarben. Löslichkeit in Wasser: 2,9 mg / ml bei pH 5,2. Verteilungskoeffizient (Octanol / Wasser): 30,9 (pH 5,0). Molekulargewicht 334,33.

Pharmakologie

Hemmt die Wiederaufnahme von Neurotransmittern - Serotonin und Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt - potenziert die synergistischen Wechselwirkungen des zentralen Noradrenalin-Systems und des serotonergen Systems. Reduziert den Appetit und die Menge an Nahrungsmitteln (erhöht das Sättigungsgefühl), erhöht die Thermogenese (aufgrund der indirekten Aktivierung von Beta)3-Adrenorezeptoren), wirkt auf braunes Fettgewebe. Bildet im Körper aktive Metaboliten (primäre und sekundäre Amine), die Sibutramin in ihrer Fähigkeit, die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin zu hemmen, deutlich überlegen sind. In In-vitro-Studien blockieren aktive Metaboliten auch die Wiederaufnahme von Dopamin, jedoch 3 Mal schwächer als 5-HT und Noradrenalin. Weder Sibutramin noch seine aktiven Metaboliten beeinflussen die Freisetzung von Monoaminen und die Aktivität von MAO, interagieren nicht mit Neurotransmitter-Rezeptoren, einschließlich serotonerger, adrenerger, dopaminerger, Benzodiazepine und Glutamate (NMDA) Hemmt die Aufnahme von 5-HT-Thrombozyten und kann die Thrombozytenfunktion verändern.

Eine Abnahme des Körpergewichts geht einher mit einer Erhöhung der Serumkonzentration von HDL und einer Abnahme der Menge an Triglyceriden, Gesamtcholesterin, LDL und Harnsäure.

Während der Behandlung kommt es zu einem leichten Anstieg des Blutdrucks in Ruhe (um 1–3 mm Hg) und eines mäßigen Anstiegs des Pulses (um 3–7 Schläge / min), in Einzelfällen sind jedoch stärkere Veränderungen möglich. Bei gleichzeitiger Verwendung mit Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöht sich die Herzfrequenz (um 2,5 Schläge pro Minute) und das QT-Intervall wird verlängert (um 9,5 ms).

In 2-Jahres-Studien an Ratten und Mäusen mit Dosierungen, bei deren Einführung die beobachtete Gesamtfläche unter den Konzentrationszeitkurven (AUCs) für die beiden aktiven Metaboliten die bei der Einnahme von MRDC um das 0,5–21-fache überstieg, erhöhte sich die Häufigkeit gutartiger Tumore interstitielles Hodengewebe überwiegend bei männlichen Ratten. Bei Mäusen und weiblichen Ratten wurde keine karzinogene Wirkung festgestellt. Es hat keine mutagene Wirkung, beeinträchtigt nicht die Fruchtbarkeit. Wenn Ratten Dosen verabreicht wurden und die AUCs beider aktiven Metaboliten 43-mal höher waren als bei der Einnahme von MRDCh, wurde keine teratogene Wirkung festgestellt. In Studien, die an Dutch Belted-Kaninchen unter Bedingungen durchgeführt wurden, bei denen die AUCs der aktiven Metaboliten von Sibutramin fünfmal so groß waren wie bei der Verwendung von MRDC, wurden körperliche Entwicklungsanomalien bei den Nachkommen festgestellt (Änderungen in Form oder Größe der Mündung, Ohrmuschel, Ohrmuschel, Schwanzdicke, Knochendicke) ).

Nach der Einnahme wird der Gastrointestinaltrakt rasch zu mindestens 77% resorbiert. Der „erste Durchgang“ durch die Leber unterliegt einer Biotransformation unter dem Einfluss von Cytochrom P450-Isoenzym CYP3A4 mit der Bildung von zwei aktiven Metaboliten (Mono- und Didesmethylsibutramin). Nach der Einnahme einer Einzeldosis von 15 mg Cmax Monodesmethylsibutramin beträgt 4 ng / ml (3,2–4,8 ng / ml), Didesmethylsibutramin beträgt 6,4 ng / ml (5,6–7,2 ng / ml). Cmax erreicht nach 1,2 h (Sibutramin), 3-4 h (aktive Metaboliten). Gleichzeitige Nahrungsaufnahme senkt Cmax Metaboliten um 30% und erhöht die Zeit um 3 Stunden, ohne die AUC zu verändern. Es ist schnell auf Stoffen verteilt. Die Proteinbindung beträgt 97% (Sibutramin) und 94% (Mono- und Didesmethylsibutramin). Die Gleichgewichtskonzentration der aktiven Metaboliten im Blut wird innerhalb von 4 Tagen nach Behandlungsbeginn erreicht und liegt etwa zwei Mal höher als der Plasmaspiegel nach Einnahme einer Einzeldosis. T1/2 Sibutramin - 1,1 Stunden, Monodesmethylsibutramin - 14 Stunden, Didesmethylsibutramin - 16 Stunden: Aktive Metaboliten unterliegen einer Hydroxylierung und Konjugation mit der Bildung inaktiver Metaboliten, die hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden werden.

Verwendung der Substanz Sibutramin

Umfassende unterstützende Therapie für Patienten mit Übergewicht und Übergewicht mit Übergewicht mit einem Body-Mass-Index von 30 kg / m 2 oder mehr oder mit einem Body-Mass-Index von 27 kg / m 2 oder mehr, jedoch mit anderen Risikofaktoren im Zusammenhang mit Übergewicht (Zucker) Typ-2-Diabetes, Dyslipoproteidämie).

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeitsreaktionen, das Auftreten organischer Ursachen für Fettleibigkeit, Anorexia nervosa oder Bulimia nervosa, psychische Erkrankungen, Gilles de la Tourette-Syndrom, koronare Herzkrankheit, dekompensierte Herzinsuffizienz, angeborene Herzfehler, okklusive periphere Arterienerkrankung, Tachykardien, Arrhythmien, zerebrovaskuläre Erkrankungen und andere Erkrankungen des Körpers. zerebraler Kreislauf), arterieller Hypertonie (BP> 145/90 mm Hg), Hyperthyreose, schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörung, benigne Hypothyreose Prostatahyperplasie, begleitet von Restharn, Phäochromozytom, Glaukom, etablierter pharmakologischer, Drogen- und Alkoholabhängigkeit, gleichzeitiger Anwendung oder einem Zeitraum von weniger als 2 Wochen nach Absetzen von MAO-Inhibitoren oder anderen auf das ZNS wirkenden Arzneimitteln (einschließlich Antidepressiva, Neuroleptika, Tryptophan) ) sowie andere Medikamente zur Gewichtsabnahme.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Epilepsie, motorisches verbales Tic (unwillkürliche Muskelkontraktionen, beeinträchtigte Artikulation), Kindheit und Alter (Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren und bei Menschen über 65 Jahren sind nicht definiert).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien bei Frauen durchgeführt).

Kategorie der Wirkung auf den Fötus durch die FDA - C.

Es ist nicht bekannt, ob Sibutramin und seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Während der Stillzeit wird die Anwendung nicht empfohlen.

Nebenwirkungen der Substanz Sibutramine

In placebokontrollierten Studien brachen 9% der Patienten, die Sibutramin (n = 2068) erhielten, und 7% der Patienten, die ein Placebo (n = 884) erhielten, die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen ab.

In placebokontrollierten Studien waren Mundtrockenheit, Anorexie, Schlaflosigkeit, Verstopfung und Kopfschmerzen die häufigsten Nebenwirkungen.

Es folgen Nebenwirkungen, die bei Patienten, die Sibutramin einnahmen, mit einer Häufigkeit von ≥ 1% und häufiger als in der Placebo-Gruppe beobachtet wurden. Neben dem Namen ist die Häufigkeit des Auftretens dieser Nebenwirkung in der Gruppe von Sibutramin in Klammern angegeben - ähnliche Daten in der Placebogruppe.

Der Körper als Ganzes: Kopfschmerzen - 30,3% (18,6%), Rückenschmerzen - 8,2% (5,5%), grippeähnliches Syndrom - 8,2% (5,8%), Unfallverletzung - 5,9% (4,1%), Asthenie - 5,9% (5,3%), Bauchschmerzen - 4,5% (3,6%), Brustschmerzen - 1,8% (1,2 %), Nackenschmerzen - 1,6% (1,1%), allergische Reaktionen - 1,5% (0,8%).

Seit dem Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Tachykardie - 2,6% (0,6%), Vasodilatation (Hautrötung mit Hitzegefühl) - 2,4% (0,9%), Migräne - 2, 4% (2,0%), Hypertonie / erhöhter Blutdruck - 2,1% (0,9%), Herzschlag - 2,0% (0,8%).

Organe des Verdauungstraktes: Anorexie - 13,0% (3,5%), Verstopfung - 11,5% (6,0%), erhöhter Appetit - 8,7% (2,7%), Übelkeit - 5,9 (2,8%), Dyspepsie - 5,0% (2,6%), Gastritis - 1,7% (1,2%), Durst - 1,7% (0,9%), Erbrechen - 1 5% (1,4%), Verschlimmerung der Hämorrhoiden - 1,2% (0,5%).

Muskuloskelettales System: Arthralgie - 5,9% (5,0%), Myalgie - 1,9% (1,1%), Tendinovinitis - 1,2% (0,5%), Gelenkerkrankung - 1 1% (0,6%).

Auf der Seite des Nervensystems und der Sinnesorgane: trockener Mund - 17,2% (4,2%), Schlaflosigkeit - 10,7% (4,5%), Schwindel - 7,0% (3,4%), Nervosität - 5,2% (2,9%), Angstzustände - 4,5% (3,4%), Depressionen - 4,3% (2,5%), Parästhesien - 2,0% (0,5%), Schläfrigkeit - 1,7% (0,9%), Bewegung - 1,5% (0,5%), emotionale Labilität - 1,3% (0,6%), Geschmacksveränderung - 2,2% (0, 8%), Ohrerkrankungen - 1,7% (0,9%), Ohrenschmerzen - 1,1% (0,7%).

Seitens der Atmungsorgane: Rhinitis - 10,2% (7,1%), Pharyngitis - 10,0% (8,4%), Sinusitis - 5,0% (2,6%), verstärkter Husten - 3,8 % (3,3%), Laryngitis - 1,3% (0,9%).

Auf der Haut: Hautausschlag - 3,8% (2,5%), Schwitzen - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), Akne - 1,0 % (0,8%).

Seitens des Urogenitalsystems: Dysmenorrhoe - 3,5% (1,4%), Harnwegsinfektionen - 2,3% (2,0%), vaginale Candidiasis - 1,2% (0,5%), Metrorrhagie - 1 0% (0,8%).

Sonstiges: generalisiertes Ödem - 1,2% (0,8%).

Interaktion

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation, inkl. CYP3A4-Inhibitoren von Cytochrom P450 (Ketoconazol, Erythromycin, Cyclosporin usw.) reduzieren die Clearance von Sibutramin. Mittel mit serotonerger Aktivität erhöhen das Risiko eines Serotoninsyndroms (Erregung, Schwitzen, Durchfall, Fieber, Arrhythmie, Krämpfe usw.).

Überdosis

Symptome: Erhöhter Schweregrad der Nebenwirkungen, meistens - Tachykardie, erhöhter Blutdruck, Kopfschmerzen und Schwindel.

Behandlung: Aufnahme von Aktivkohle, symptomatische Therapie, Überwachung der Vitalfunktionen mit erhöhtem Blutdruck und Tachykardie - die Ernennung von Betablockern.

Weg der Verwaltung

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Sibutramin

Es ist notwendig, den Blutdruck und die Pulsfrequenz alle 2 Wochen in den ersten 2 Monaten der Behandlung und dann einmal im Monat zu überwachen. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie bei einem Blutdruck von> 145/90 mmHg. Die Kontrolle sollte sorgfältiger und häufiger durchgeführt werden, und bei einem doppelt registrierten Blutdruckanstieg von> 145/90 mm Hg. Die Behandlung sollte abgebrochen werden. Das Auftreten von Schmerzen in der Brust, progressiver Dyspnoe (Atemstörung) und Ödeme der unteren Extremitäten kann auf die Entwicklung einer pulmonalen Hypertonie hindeuten (in diesem Fall ist es erforderlich, einen Arzt zu konsultieren).

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die das QT-Intervall erhöhen (Astemizol, Terfenadin, Antiarrhythmika und andere Arzneimittel), Mittel, die Ephedrin, Phenylpropanolamin, Pseudoephedrin usw. enthalten, wird nicht empfohlen (Risiko für Blutdruckanstieg und Herzfrequenzerhöhung) sowie andere Anorektika mit einem zentralen Wirkmechanismus. Vor dem Hintergrund von Hypokaliasien und Hypomagnesiämie sollten Vorsichtsmaßnahmen bei Verletzung der Leber und der Nieren mit leichter bis mäßiger Schwere angewendet werden.

Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung sollten angemessene Verhütungsmaßnahmen anwenden.

Es ist zu bedenken, dass Sibutramin den Speichelfluss reduzieren und die Entwicklung von Karies, Parodontitis, Candidiasis und oralen Beschwerden fördern kann. Während der Behandlung wird empfohlen, die Alkoholaufnahme zu begrenzen.

Sollte nicht verwendet werden, während der Fahrer von Fahrzeugen und Personen, deren Beruf mit erhöhter Aufmerksamkeit verbunden ist, arbeitet.

Besondere Anweisungen

Die Anwendung ist nur in Fällen möglich, in denen alle anderen Aktivitäten zur Reduzierung des Körpergewichts unwirksam sind. Die Behandlung sollte unter Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden, der Erfahrung im Umgang mit Fettleibigkeit im Rahmen einer komplexen Therapie hat (Ernährung, Ernährungsgewohnheiten und Lebensstil ändern, körperliche Aktivität steigern). Die Verabreichungsdauer in einer Dosis von 15 mg sollte zeitlich begrenzt sein.

Riskanter Gewichtsverlust: Sibutramin und seine Nebenwirkungen

Sibutramin ist in vielen Ländern der Welt verboten. Trotzdem stehen den Verbrauchern Drogen zur Verfügung und werden manchmal sogar legal verkauft. Die Nachfrage wird bei denjenigen beobachtet, die abnehmen möchten - es unterdrückt den Appetit. Und es wurde verboten, weil viele Nebenwirkungen der Psyche, des zentralen Nervensystems, des Gastrointestinaltrakts und anderer Organsysteme gefunden wurden.

Funktionsprinzip

Sibutraminpräparate erhöhen die Serotonin- und Noradrenalinkonzentration im Körper. Dadurch wird das Hungergefühl und der Bedarf an Kohlenhydraten reduziert, ein schnelles Sättigungsgefühl entsteht, das Körpergewebe nimmt Glukose besser auf.

Die Erhöhung des Serotoninspiegels beschleunigt die Stoffwechselprozesse - der Körper baut angesammelte Fette von selbst ab, der Cholesterinspiegel sinkt.

Indikationen zur Verwendung

Den Patienten verschriebene Tabletten mit Sibutramin, vorausgesetzt, andere Methoden zur Bekämpfung der Fettleibigkeit waren unwirksam. Die Person wird zuerst untersucht, dann wählt der Arzt die Dosierung individuell aus. Während des gesamten Behandlungszeitraums wird der Patient von einem Spezialisten auf dem Gebiet der komplexen Korrektur von Fettleibigkeit beobachtet.

Die Behandlung wird sofort abgebrochen, andere Medikamente werden verschrieben, die Ernährung wird angepasst, wenn:

  • der Arzt glaubt, dass der Patient in der Lage ist, die aufgenommene Nahrung unabhängig zu kontrollieren;
  • der Patient hat Nebenwirkungen;
  • in drei Monaten verlor der Patient weniger als 5% des Gewichts;
  • Der Patient verlor an Gewicht und nahm dann wieder mehr als drei Kilogramm zu.

Sibutramin-Tabletten brauchen normalerweise nicht länger als drei Monate, auch wenn keine Nebenwirkungen festgestellt wurden. Obwohl sie häufig unter ärztlicher Aufsicht stehen, verlängern die Patienten die Behandlung um bis zu ein Jahr oder sogar mehr.

Diätpillen enthalten 5 bis 15 mg Sibutramin. Normalerweise wird zuerst eine Mindestdosis von 5 oder 10 mg verordnet, die Pille wird einmal täglich eingenommen - am Morgen. Wenn der Patient nach einem Monat weniger als zwei Kilogramm abgenommen hat, wird die Dosis auf 15 mg pro Tag erhöht. Wenn der Patient während des zweiten Behandlungsmonats erneut nicht mehr als zwei Kilogramm abnahm, gilt das Medikament in diesem Fall als ineffektiv und wird abgebrochen.

Nebenwirkungen

Durch die Beeinflussung der Appetitzentren im Gehirn können Sibutramin-Tabletten die von Menschen unbemerkt konsumierte Nahrungsmenge reduzieren. Darüber hinaus führt ein Serotoninüberschuss zu einem Gefühl von Freude und Euphorie. Bei dem Streben nach einem leichten Gewichtsverlust, der mit einer guten Stimmung einhergeht, schenken Menschen dem Untersuchen der Nebenwirkungen oft nicht genügend Aufmerksamkeit.

CNS:

  • Schlaflosigkeit;
  • Schwindel;
  • Angstzustände;
  • Nervosität;
  • Ohnmacht
  • Psychose;
  • Manie;
  • Schläfrigkeit;
  • Amnesie;
  • Gedächtnislücken;
  • Krämpfe;
  • Depression;
  • suizidale Tendenzen.

Sinnesorgane:

  • Geschmack ändern;
  • trockener Mund;
  • Verlust der Klarheit der Sicht;
  • Schmerz in den Ohren.

Atmungssystem:

Gastrointestinaltrakt:

Herz-Kreislauf-System:

  • Tachykardie;
  • Migräne;
  • hoher Blutdruck;
  • Abnahme der Anzahl der Blutplättchen im Blut;
  • Autoimmunschäden an den Wänden der Blutgefäße.

Bewegungsapparat:

  • Muskelhypertonus;
  • Gelenkschmerzen;
  • Sehnenentzündung.

Haut:

  • Herpes;
  • Hautausschlag;
  • übermäßiges Schwitzen;
  • Akne.

Urogenitalsystem:

  • Harnwegsinfektion;
  • Drossel;
  • Nephritis;
  • Schwierigkeiten beim Wasserlassen;
  • Schmerzen während der Menstruation;
  • Verletzung des Menstruationszyklus;
  • Impotenz;
  • Gebärmutterblutung.

Kontrollierte Studien haben gezeigt, dass Patienten unter generalisierten Ödemen, Kopfschmerzen, Rücken-, Brust-, Nackenschmerzen, allergischen Manifestationen, Karies und Haarausfall leiden können.

Eine beeindruckende Liste von Nebenwirkungen macht vielen, aber nicht allen Angst. Diejenigen, die schnell abnehmen möchten, laufen Gefahr, behindert zu bleiben. Es gab Fälle von Selbstmord unter Menschen, die Sibutramin einnahmen.

Gegenanzeigen

Anweisungen für das Medikament enthält die folgenden Kontraindikationen:

  • Hypertonie;
  • Prostatahyperplasie;
  • Alter über 65;
  • Alter der Kinder;
  • psychische Störungen;
  • Antidepressiva;
  • Drogenabhängigkeit;
  • individuelle Intoleranz gegenüber den Bestandteilen der Droge;
  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Anorexie;
  • Bulimia nervosa.

Experten setzen diese Liste jedoch fort und gehören zu den Kontraindikationen:

  • Alkoholabhängigkeit (bei der Behandlung von Sibutramin sollte kein Alkohol konsumiert werden);
  • Herzkrankheit;
  • Blutkrankheiten;
  • sekundäre Fettleibigkeit bei Erkrankungen des endokrinen Systems oder des zentralen Nervensystems;
  • generalisierter Tick;
  • giftiger Kropf;
  • Leber- oder Nierenfunktionsstörung;
  • Prostata-Adenom;
  • Phäochromozytom;
  • Hypolaktasie;
  • Einnahme von Medikamenten, die die Blutgerinnung verletzen;
  • Einnahme von Medikamenten, die den Blutdruck erhöhen;
  • Einnahme von Medikamenten, die die Produktion von Serotonin stimulieren.

Mit großer Sorgfalt wird das Medikament Patienten mit Epilepsie, Muskelkrämpfen und Gallensteinerkrankungen verschrieben.

Welche Pillen enthalten

Gefährliche Substanzen werden nicht nur in ihrer reinen Form (Kapseln mit Pulver), sondern auch unter dem Deckmantel wunderbarer Diätpillen hergestellt. Ihre Namen sind:

  • Meridia (Deutschland);
  • Reduktil (Deutschland);
  • Reduxin (Russland);
  • Lindax (Tschechische Republik);
  • Slimia (Indien);
  • Obestat (Indien);
  • Redews (Indien);
  • Slimeks (Indien);
  • Gold Line (Indien);
  • Sibutrex (Indien-Vereinigtes Königreich);
  • Sibutril (Indien);
  • Obestafeit (Indien-Vereinigtes Königreich);
  • Sibutrim (Indien-Vereinigtes Königreich);
  • Lida (China);
  • Dali (China)
  • Magischer Lotus (China);
  • Goldener Ball (China);
  • Beelit (China).

Viele von ihnen dürfen nicht als Drogen verkauft werden, die eine schädliche psychotrope Substanz enthalten. Sie in der Apotheke zu kaufen, wird zwar nicht funktionieren, aber diejenigen, die schnell abnehmen wollen, halten nicht aus - das Geschäft im Untergrund floriert.

Chinesische Hersteller haben beispielsweise Folgendes getan: Sie haben einfach nicht das Vorhandensein von Sibutramin in der Packung angegeben. Effektive chinesische Diätpillen sind gefragt und werden in vielen Online-Shops ohne Rezept verkauft. Aufgrund der sorgfältigen Kontrolle der in das Land eingeführten pharmazeutischen Produkte wurde Sibutramin in ihnen nachgewiesen.

Ein weiterer wichtiger Punkt - das Gesetz verbietet die Verwendung in Arzneimitteln, aber in Nahrungsergänzungsmitteln - nein. Sibutramin ist in harmlos aussehenden Lebensmittelzusatzstoffen enthalten, wie beispielsweise dem Nahrungsergänzungsmittel Charivny Lotus (Ukraine). Darüber hinaus ist die Gefahrstoffkonzentration viermal höher als normal.

Sind die Risiken berechtigt?

Ein bewusst gefährliches Gesundheitsmittel wird durch Werbung, „dünnere“ oder banale Verzweiflung ausgelöst. Denken Sie daran - Sibutramin ist die extremste Maßnahme, wenn keine Diät oder Medizin im Kampf gegen Fettleibigkeit hilft. Sie können die Substanz nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt einnehmen. Stellen Sie sicher, dass Sie eine Prüfung bestehen und Prüfungen ablegen.

Es gibt Drogenanaloga, deren Nebenwirkungen nicht so zahlreich und weniger gefährlich sind. Das:

  • Fluoxetin;
  • Denfluramin;
  • Dexfenfluramin;
  • lorcerin.

Sie können andere Substanzen in Betracht ziehen, die die Wiederaufnahme von Serotonin hemmen und dessen Konzentration im Körper erhöhen. Aber hier ist es auch notwendig, einen Arzt zu konsultieren.

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Was ist Sibutramin - Eigenschaften der Substanz, Verwendung in Medikamenten zur Gewichtsabnahme und Nebenwirkungen

Medikamente zur Gewichtsreduktion in Kombination mit Diät und körperlicher Belastung. In vielen Fällen führt eine solche Therapie nicht zu positiven Ergebnissen und greift dann auf die Hilfe potenter Substanzen zurück. Einer von ihnen ist Sibutramin. Das Medikament wird bei Fettleibigkeit verwendet, um Gewicht zu reduzieren, was die Gesundheit des Patienten gefährdet.

Der Wirkungsmechanismus von Sibutramin

Die Substanz gehört zur Gruppe der Appetitregulatoren. Sibutramin ist ein weißes oder cremefarbenes Kristallpulver. Form Release - Kapseln zur oralen Verabreichung. Der Wirkungsmechanismus der Hauptsubstanz beruht auf der schnellen Befriedigung von Hungergefühlen, der Aktivierung von Sättigungsgefühlen. Dies führt zu einer Verringerung der aufgenommenen Nahrung ohne Anstrengung des Patienten. Anfangs wurde Sibutramin als Mittel entwickelt, um den psycho-emotionalen Zustand zu korrigieren und nicht um das Körpergewicht zu reduzieren.

Der Prozess der Nahrungsaufnahme bezieht sich auf die Stimulatoren der Signalübertragung zwischen den Neuronen des Gehirns. Es kommt zu einer Freisetzung von Serotonin und Noradrenalin im extrazellulären Raum (Synapse). Sibutramin blockiert das umgekehrte Signal und erhöht dadurch die Konzentration der Neurotransmitter in der Synapse. In postsynaptischen Zellen tritt das Signal der Sättigung aktiver ein und der Körper benötigt keine zusätzliche Ernährung.

Die Moleküle des Wirkstoffs regen die Thermogenese an - die Erzeugung von Wärmeenergie. Dadurch beschleunigt sich der Stoffwechsel, es bilden sich sekundäre und primäre Amine, die unabhängig davon die Wiederaufnahme von Noradrenalin, Serotonin und dem Lusthormon Dopamin hemmen. Diese Prozesse regen die schnelle Sättigung an, das Gefühl wird dauerhaft. Das Verlangen nach Essen verschwindet, die Nahrungsmenge wird deutlich reduziert und das Gewicht beginnt sich zu lösen.

Eine Verringerung des Körperfetts beim Verzehr von Kapseln wird durch einen Anstieg der Lipoproteinspiegel mit hoher Dichte ergänzt. Gleichzeitig sinkt die Anzahl der Triglyceride, des Cholesterins und der Harnsäure. Vermutlich ist Sibutramin kein Mutagen, verringert nicht die Fruchtbarkeit und hat keine karzinogene Wirkung. Die Substanz erreicht ihre maximale Konzentration in 1-2 Stunden. Sibutramin wird durch die Nieren ausgeschieden, die Halbwertszeit beträgt 16 Stunden.

Indikationen zur Verwendung

Sibutramin-Medikamente sind starke Drogen. Sie müssen verstehen, dass die Selbstbehandlung streng verboten ist. Es ist wichtig, Sibutramin nur nach Rücksprache mit einem Spezialisten einzunehmen. Die Behandlung sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Indikationen für den Einsatz von Medikamenten sind die folgenden Zustände:

  • Primärnahrungsmittel-Fettleibigkeit, bei der der Body-Mass-Index mehr als 30–35 kg / m² beträgt. Eine wichtige Voraussetzung für die Ernennung ist die Unwirksamkeit anderer Behandlungsmethoden.
  • Insulinabhängiger Diabetes (Typ 2) mit einem Body-Mass-Index von 27 kg / m² oder mehr.
  • Dyslipoproteinämie ist eine metabolische Pathologie, die durch eine Verletzung der quantitativen und qualitativen Indikatoren von Plasma-Lipoproteinen gekennzeichnet ist.

Gegenanzeigen

Das Medikament hat eine große Liste von Kontraindikationen. Dies sind die folgenden Zustände:

  • sekundäre Adipositas aus organischen Gründen (Erkrankungen des endokrinen Systems, Zentralnervensystem);
  • Essstörungen (Anorexie, Bulimie);
  • giftiger Kropf;
  • gestörter Blutfluss im Gehirn, periphere Gefäße;
  • generalisierter Tick (Tourette-Apfelwein);
  • Herzerkrankungen (Ischämie, Arrhythmie, Schlaganfall, angeborene Herzfehler);
  • schwere Pathologie der Nieren, Leber;
  • allergisch gegen den Wirkstoff;
  • Psyche-Pathologien;
  • Hypertonie (erhöhter Druck);
  • hormonell aktiver Tumor der Nebennieren oder andere Lokalisation (Phäochromozytom);
  • Prostata-Adenom;
  • Abnahme oder vollständige Abwesenheit des Enzyms Laktase (Hypolaktasie);
  • Engwinkelglaukom;
  • Schwangerschaft und Stillen;
  • Alkohol, Drogen, Drogenabhängigkeit.

Es gibt eine Liste von Krankheiten, bei denen Sibutramin-Diätpillen mit äußerster Vorsicht verordnet werden. Dies sind Zustände:

  • Alter unter 18 und über 65 Jahren;
  • Epilepsie;
  • Hypertonie;
  • koronare Insuffizienz;
  • Gallensteinkrankheit;
  • Muskelkrämpfe;
  • Blutung (pathologische Blutung in verschiedenen Körperteilen);
  • Blutungsstörungen;
  • erhöhte Blutspiegel von Magnesium, Kalium;
  • Nieren- oder Leberfunktionsstörung.

Nebenwirkungen

Studien haben das Risiko unerwünschter Ereignisse bei der Einnahme des Medikaments festgestellt. Nebenwirkungen umfassen:

  • Kopfschmerzen;
  • trockener Mund, Übelkeit;
  • Angstzustände, Schlaflosigkeit, akute Psychose;
  • Schwitzen, Krämpfe;
  • Anorexie;
  • Verstopfung, Hämorrhoiden;
  • Blutgefäße Überlauf (Hyperämie);
  • erhöhte Blutung aufgrund einer Abnahme der Thrombozytenzahl (Thrombozytopenie);
  • hoher Blutdruck;
  • erhöhte Herzfrequenz, Tachykardie;
  • Appetitlosigkeit;
  • Jade, Purpura;
  • erhöhte Leberenzyme.

Methode der Verwendung

Sibutramin Tabletten und Kapseln sollten auf leeren Magen eingenommen werden. Es ist besser, dies morgens vor dem Frühstück zu tun. Es ist notwendig, 1 Kapsel zu trinken. Die Anweisungen zeigten, dass die Tagesrate des Arzneimittels 10 mg beträgt. Wenn das Gewicht langsam abnimmt (weniger als 2 kg in 30 Tagen), darf die Medikamentenaufnahme auf 15 mg pro Tag erhöht werden. Die Ineffizienz der Wirkung der Höchstdosis führt zur Abschaffung von Geldern. Bei unzureichendem Ansprechen des Patienten auf die Behandlung (Abnahme des Körpergewichts um weniger als 5% in 90 Tagen) sollte das Arzneimittel nicht länger als 3 Monate eingenommen werden.

Das Auftreten von Nebenwirkungen und die schlechte Portabilität der Bestandteile des Werkzeugs bedeuten nicht die sofortige Absage von Sibutramin. Seine Dosierung wird auf ein Minimum von 5 mg reduziert. Die Verschlechterung des Gesundheitszustands des Patienten weist darauf hin, dass die Therapie abgeschlossen werden muss. Die Kur kann bis zu 12 Monate dauern. Dies ist die maximale Dauer des Medikaments.

Besondere Anweisungen

Reaktionen auf die Abschaffung von Sibutramin werden selten beobachtet. Die Einnahme von Medikamenten ist gerechtfertigt, wenn das Ergebnis einer Adipositas-Behandlung innerhalb von 3 Monaten einen Gewichtsverlust von 5 kg oder weniger bedeutet. Ernährungskorrektur, Steigerung der körperlichen Aktivität, Aufrechterhaltung eines gesunden Lebensstils. All dies wird die pharmakodynamische Wirkung von Sibutramin verbessern. Besondere Aufmerksamkeit sollte seinem Zustand gewidmet werden, um das Auftreten von Schmerzen im Brustbein, Ödem und progressive Atemnot zu überwachen.

Die Einnahme von Sibutramin zur Gewichtsabnahme erfordert eine ständige Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks. Wenn die Indikatoren den Wert von 145/90 mm Hg überschreiten, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Es ist strengstens verboten, Kapseln mit Alkohol zu kombinieren Es verbessert die Wirkung des Medikaments. Dies erhöht das Risiko von Nebenwirkungen, Überdosierungsfällen.

Sibutramin

Beschreibung ab 20. November 2015

  • Lateinischer Name: Sibutraminum
  • ATX-Code: A08AA10
  • Chemische Formel: C17H26Cln
  • CAS-Code: 106650-56-0

Chemischer Name

In Medikamenten liegt es meistens in Form von Hydrochlorid vor.

Chemische Eigenschaften

Sibutramin, was ist das?

Diese Substanz gehört zur Gruppe der Appetitregulatoren. Die Medizin stärkt und beschleunigt das Auftreten von Sättigung. Mit Hilfe des Medikaments wird Fettleibigkeit behandelt und im Rahmen der Erhaltungstherapie eingesetzt.

Im Jahr 2010 wurde das Medikament aufgrund der Entdeckung neuer Nebenwirkungen vorübergehend eingestellt. Im Moment, nachdem Änderungen an den offiziellen Anweisungen für die Verwendung des Werkzeugs vorgenommen wurden, wird es den Patienten erneut verschrieben.

Was ist Sibutramin? Sibutraminhydrochloridmonohydrat ist ein kristallines Pulver, eine Creme oder fast weiß. Molekulargewicht der Verbindung = 334,33 Gramm pro Mol. Wasserstoffindikator der wässrigen Lösung = 5,2. Das Medikament ist in Form von Kapseln zur oralen Verabreichung erhältlich.

Pharmakologische Wirkung

Magersüchtig

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Sibutramin, was ist das und wie funktioniert es?

Das Medikament hat die Fähigkeit, die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin aus dem synaptischen Spalt zu hemmen. Die Substanz verbessert auch wechselseitig die Wechselwirkung zwischen zentralem Serotonin und noradrenalinergen Systemen. Unter der Wirkung von Sibutramin nimmt der Appetit ab, das Völlegefühl nimmt zu und die vom Patienten konsumierte Nahrungsmenge nimmt ab. Im Körper gibt es einen Prozess der vermittelten Aktivierung von Beta3-Adrenorezeptoren, was zu einer erhöhten Thermogenese führt.

Nachdem die Substanz in den systemischen Kreislauf gelangt ist, bilden sich sekundäre und primäre Amine, die in ihrer pharmakologischen Aktivität Sibutramin mehrmals übersteigen. Diese Metaboliten haben auch die Fähigkeit, den Einfang von Dopamin zu hemmen. Das Medikament und die Metaboliten beeinflussen die Aktivität von Monoaminen (MAO) nicht, interagieren nicht mit Neurotransmitter-Rezeptoren (serotonerge, dopaminerge, Glutamat-, adrenerge, Benzodiazepin) -Rezeptoren, haben keine Antihistamin- und anticholinerge Wirkung. Im Laufe der Laborforschung wurde jedoch festgestellt, dass der Wirkstoff den Einfang von 5-HT durch Thrombozyten hemmt und seine funktionelle Aktivität verändern kann.

Der mit der Einnahme dieser Substanz verbundene Gewichtsverlust tritt vor dem Hintergrund einer Erhöhung der Serum-HDL-Konzentration und einer Abnahme der Menge an Triglyceriden, Cholesterin und Harnsäure auf.

Während der Behandlung mit Mitteln zur Erhöhung des Blutdrucks (bis zu 3 mm Hg) und die Pulsfrequenz steigt um 4-7 Schläge pro Minute. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie und Herzerkrankungen kann jedoch bei der Einnahme von Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation eine signifikantere Erhöhung dieser Parameter und eine Verlängerung der QT beobachtet werden.

Das Medikament hat angeblich keine karzinogene Wirkung auf den Körper, ist kein Mutagen, verringert die Fruchtbarkeit nicht.

Nach der Einnahme der Kapseln im Inneren wird das Medikament schnell und nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Das Medikament wird einem "ersten Durchgang" durch das Lebergewebe unter Beteiligung des Cytochrom-CYP3A4-Enzyms unterzogen. Als Ergebnis werden 2 aktive Metaboliten gebildet: Monodesmethylsibutarmin und Didesmethylsibutramin.

Die Substanz erreicht innerhalb von 1,2 Stunden ihre maximale Konzentration im Blutplasma und die aktiven Metaboliten innerhalb von 4 Stunden. Eine parallele Mahlzeit reduziert die maximale Konzentration der Metaboliten um 30% und erhöht die Zeit um 3 Stunden. Das Medikament erreicht schnell die Zielorgane. Der Bindungsgrad an Plasmaproteine ​​beträgt für Sibutramin etwa 97% und für seine Metaboliten 94%.

Mit der systematischen Anwendung erreicht die Substanz innerhalb von 4 Tagen eine Gleichgewichtskonzentration. Die Halbwertszeit beträgt bis zu 16 Stunden. Nach dem „ersten Durchgang“ durch das Lebergewebe werden die Metaboliten konjugiert und hydroxyliert, inaktive Metaboliten werden gebildet und durch die Nieren ausgeschieden.

Indikationen zur Verwendung

  • für die komplexe Behandlung von Patienten mit Verdauungsstörungen mit einem Body-Mass-Index von 30 kg pro m2 und mehr;
  • Personen, die an Übergewicht aufgrund von Dyslipoproteinämie oder Typ-2-Diabetes leiden.

Gegenanzeigen

Das Medikament ist kontraindiziert:

  • allergisch gegen den Wirkstoff;
  • Patienten mit Bulimia nervosa oder Anorexie;
  • mit organischen Ursachen von Fettleibigkeit;
  • Personen, die am Gilles de la Tourette-Syndrom leiden;
  • mit verschiedenen Erkrankungen der Psyche;
  • innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen von MAO-Hemmern, Antidepressiva, Tryptophan oder Neuroleptika;
  • bei kardiovaskulären Erkrankungen (Ischämie, angeborene Herzkrankheit, Arrhythmien, dekompensierte Herzinsuffizienz, periphere Arterienerkrankung, Tachykardie);
  • nach einem Schlaganfall und anderen vorübergehenden Kreislaufstörungen des Gehirns;
  • mit Hypertonie;
  • Patienten mit Hyperthyreose;
  • bei schwerem Nieren- und Leberversagen Prostatahyperplasie;
  • Personen mit Alkohol-, Drogen- und Drogenabhängigkeit;
  • mit Phäochromozytom und Engwinkelglaukom.

Vorsicht ist während der Behandlung geboten:

  • Kinder und Personen über 65;
  • mit Epilepsie;
  • Patienten mit motorischen verbalen Tic- und Artikulationsstörungen.

Nebenwirkungen

In klinischen Studien unterbrachen etwa 9% der Patienten, die dieses Medikament erhielten, und 7% der Patienten, die ein Placebo erhielten, den Verlauf aufgrund von Nebenwirkungen.

  • Angst und Angst, Schwindel, Parästhesien, Geschmacksverfälschungen;
  • Krämpfe, Schwitzen, akute Psychose (bei gleichzeitigen Begleitfaktoren);
  • erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Appetitlosigkeit;
  • Bluthochdruck, Tachykardie, Herzklopfen;
  • Hautrötung, Hitzegefühl, Hämorrhoiden;
  • selten - starker Blutdruckanstieg und erhöhte Herzfrequenz;
  • Mesangiokapillare Glomerulonephritis, interstitielle Nephritis;
  • Purpura, Thrombozytopenie.

Bei Auftreten einer der aufgeführten Nebenwirkungen sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker informieren, um die Dosierung anzupassen oder das Arzneimittel abzusetzen. Am häufigsten treten Nebenwirkungen in den ersten 4 Behandlungswochen auf, und mit der Zeit schwächt sich der Schweregrad und die Häufigkeit der Auswirkungen ab.

Sibutramin, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Kapseln werden morgens ein Mal am Tag eingenommen, vorzugsweise auf leeren Magen.

Gemäß den Anweisungen für Sibutramin beträgt die durchschnittliche anfängliche Tagesdosis des Arzneimittels 10 mg pro Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 15 mg erhöht werden (Gewicht reduziert sich um weniger als 2 kg pro Monat).

Bei schlechter Verträglichkeit des Arzneimittels und einer Fülle von Nebenwirkungen kann die tägliche Dosis auf 5 mg reduziert werden.

Wenn die maximale Tagesdosis nicht zum notwendigen Gewichtsverlust führt (weniger als 2 kg in 4 Wochen), wird empfohlen, das Medikament abzubrechen oder zu ersetzen.

Wenn der Patient auf die durchgeführte Therapie nicht ausreichend anspricht (das Körpergewicht hat sich für 3 Monate um weniger als 5% verringert), sollte das Arzneimittel nicht länger als 3 Monate eingenommen werden.

Die maximale Behandlungsdauer beträgt 1 Jahr.

Überdosis

Eine Überdosierung erhöht häufig die Häufigkeit und das Risiko von Nebenwirkungen. Meistens gibt es Tachykardie und Kopfschmerzen, Blutdruck steigt, schwindelig. Aktivkohle wird als Therapie genommen, Vitalfunktionen werden überwacht und unangenehme Symptome werden beseitigt. Wenn der Blutdruck stark angestiegen ist oder sich eine Tachykardie entwickelt hat, werden Beta-Blocker angezeigt.

Interaktion

Die gleichzeitige Anwendung mit CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren (Ketoconazol, Troleandomycin, Erythromycin, Cyclosporin) erhöht die Plasmakonzentration von Sibutramin und seiner Metaboliten, was zu einer Erhöhung des QT-Intervalls führen kann.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (Fluoxetin, Paroxetin, Citalopram, Sertralin), Drogen - Mutterkornalkaloide-Derivate, Antagonisten von 5-HT1-Rezeptoren, Opioide, Antitussiva erhöhen die Wahrscheinlichkeit, ein Serotonin-Syndrom zu entwickeln.

Kombinierte Medikamente mit Rifampicin, Carbamazepin, Dexamethason, Makrolidantibiotika, Phenytoin und Phenobarbital können den Metabolismus von Sibutramin beschleunigen.

Verkaufsbedingungen

Kann ein Rezept erfordern.

Lagerbedingungen

Kinder werden an einem kühlen, dunklen Ort von den Kapseln ferngehalten.

Verfallsdatum

Besondere Anweisungen

Sehr selten gibt es Reaktionen auf die Abschaffung der Droge (Kopfschmerzen, gesteigerter Appetit).

Das Medikament wird nur verwendet, wenn alle anderen Methoden zur Gewichtsabnahme unwirksam waren und das Körpergewicht innerhalb von 3 Monaten um weniger als 5 kg abnahm.

Die Behandlung sollte unter Aufsicht des behandelnden Arztes erfolgen, der Erfahrung mit der Anwendung von Leks hat. bedeutet. Es wird auch empfohlen, die Ernährung und den Lebensstil des Patienten anzupassen, um seine körperliche Aktivität zu steigern. Dadurch steigt die Wahrscheinlichkeit, dass sich ein stabiles Ergebnis entwickelt, Änderungen der Essgewohnheiten und des Lebensstils im Allgemeinen.

Patienten mit Hypomagnesiämie, Hypokaliämie, Epilepsie, Lebererkrankungen, Nierenerkrankungen und Verlängerung des QT-Intervalls werden mit Vorsicht behandelt.

Während der Therapie wird empfohlen, Herzfrequenz und Blutdruck alle 14 Tage für 1 Monat und dann 1 Mal pro Monat zu überwachen. Wenn der Blutdruck während wiederholter Messungen zweimal 145 bis 90 mm Hg übersteigt, wird das Medikament zurückgezogen.

Obwohl der direkte Zusammenhang zwischen der Entwicklung der primären pulmonalen Hypertonie und der Behandlung mit Sibutramin nicht nachgewiesen wurde, wird empfohlen, der fortschreitenden Dyspnoe, dem Ödem und den Schmerzen im Brustbein und darüber hinaus besondere Aufmerksamkeit zu widmen.

Für Kinder

Das Medikament wird nicht in der pädiatrischen Praxis verwendet.

Die älteren

Bei der Behandlung älterer Patienten ist besondere Vorsicht geboten.

Mit alkohol

Als Teil der Diät, die eine Ergänzung zur Behandlung dieses Arzneimittels darstellt, wird Alkohol nicht empfohlen.

Sibutramin zur Gewichtsreduktion

Diese Substanz ist in der Zusammensetzung von Medikamenten zur Gewichtsabnahme weit verbreitet. Verglichen mit anderen Medikamenten weist es eine hohe Wirksamkeit und relative Sicherheit auf. Der Preis für Diätpillen ist durchschnittlich und variiert je nach Hersteller.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangere und Frauen werden während des Stillens nicht verschrieben. Es wird auch empfohlen, während der medikamentösen Behandlung zuverlässige Verhütungsmethoden zu verwenden.

Zubereitungen, die (Analoga von Sibutramin) enthalten

Zubereitungen, die Sibutramin enthalten: Goldline, Reductil, Sibutrex, Meridia, Lindax, Sibutraminhydrochloridmonohydrat, Slimia, Lida.

Das Medikament, das Sibutramin mit Mikrozellulose umfasst, heißt Reduxine.

Sibutramine Bewertungen

Bewertungen von Sibutramine sind meistens gut. Das Medikament hilft, diese überflüssigen Pfunde schnell zu verlieren, aber es gibt oft Nebenwirkungen, wenn man es nimmt. Die Patienten schreiben auch, dass es wichtig ist, die Behandlung mit einer richtigen Ernährung und einem mobilen Lebensstil zu kombinieren, da Sie nach dem Kurs leicht an Gewicht gewinnen können. Es ist wichtig, Diätpillen nur nach Rücksprache mit einem Arzt und für den vorgesehenen Zweck einzunehmen. Da der unkontrollierte Gebrauch von Sibutramin zur Entwicklung einer Abhängigkeit von ihm führen kann, die Dosis erhöhen und negativ auf den Zustand der Psyche und den gesamten Organismus hinweisen. Die Patienten stellen auch fest, dass der Preis für Sibutramin recht hoch ist und dass es besser ist, Arzneimittel aus dem Ausland zu kaufen.

Preis Sibutramine, wo zu kaufen

Der Preis von Sibutraminhydrochlorid-Monohydrat hängt vom Land und vom Hersteller ab. Kaufen Sibutramin ist nur mit einem Rezept möglich. Nach den Bewertungen zu urteilen, kann es in Online-Shops oder einigen Apotheken ohne Rezept gekauft werden. Es ist schwierig, Medikamente in der Ukraine zu kaufen, es ist einfacher, sie zu bestellen.

Kaufen Sie in Moskau Sibutramine kostet etwa 900 Rubel für 30 Kapseln in der Zusammensetzung des Medikaments Goldline oder 1500 Rubel für die gleiche Menge an Medikament Reduxin. Der Preis für Analoga, zum Beispiel Reduxin, beträgt etwa 1500 Rubel für die gleiche Wirkstoffmenge.

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